[发明专利]一种阿巴卡韦羟基醋酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201910001531.5 | 申请日： | 2019-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN111393444B | 公开（公告）日： | 2022-10-28 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;华嗣恺;胡文军;王晓霞 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司;大丰海嘉诺药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/16 | 分类号： | C07D473/16 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201302 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿巴卡韦 羟基 醋酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿巴卡韦羟基醋酸酯的制备方法，所述阿巴卡韦羟基醋酸酯为式Ⅰ化合物，其特征在于，包括如下合成路线中的步骤a～b～c：
R1选自三甲基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、四氢吡喃基中的任意一种；
所述步骤a的操作为：将式Ⅴ化合物溶解于二氯甲烷中，加入R1Cl，搅拌使之混合均匀，加入三乙胺的二氯甲烷溶液，然后在25～40℃下反应6～18小时，即得所述式Ⅳ化合物；
所述步骤b的操作为：向温度为0～10℃的Ⅳ化合物的二氯甲烷溶液中加入DMAP和式Ⅲ化合物，然后加入三乙胺，控制反应液温度为0～15℃，接着加入EDCI，然后在0～15℃下搅拌反应10～20小时，即得所述式Ⅱ化合物；
所述步骤c的操作为：将式Ⅱ化合物溶于乙腈与水形成的混合溶剂中，在0～15℃下加入酸，然后在0～15℃下反应2～5小时，即得所述式Ⅰ化合物，所述的酸选自三氟乙酸、三氟化硼乙醚、醋酸、柠檬酸、氯化氢醇溶液中的一种或多种。
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