[发明专利]一种靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体在审
| 申请号： | 201910002510.5 | 申请日： | 2019-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN109700765A | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 杨蕊;唐秋莎;陈萱;陈钰;丁一楠;周洁;程凯;许涵洁 | 申请（专利权）人： | 无锡市妇幼保健院 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K41/00;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 | 代理人： | 黄冠华 |
| 地址： | 214000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三阴性乳腺癌 纳米脂质体 干细胞 纳米球 靶向 光敏 卵磷脂 标靶分子 光敏剂 脂质体 胆固醇 光动力治疗 特异性靶向 硝基咪唑类 化疗药物 理论基础 粒径均一 临床应用 杀伤肿瘤 实验研究 正常组织 肿瘤部位 包封率 氧激活 前药 治疗 激活 细胞 研究 | ||
1.一种靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述脂质体的活性成分为2-硝基咪唑类前药，所述脂质体含有活性成分、卵磷脂、胆固醇、标靶分子和光敏剂；所述卵磷脂和胆固醇形成纳米球，所述活性成分和光敏剂被包裹在所述纳米球的内侧，所以标靶分子连接在纳米球外侧。
2.根据权利要求1所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述标靶分子为壳寡糖。
3.根据权利要求1所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述光敏剂为Ce6。
4.根据权利要求1所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述活性成分为2-硝基咪唑类前药TH302。
5.根据权利要求1～4任一项所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体通过以下步骤实现：
1)将EDC、NHS溶解于甲醇，然后加入油酸混合搅拌10～30min，得到第一混合溶液；
2)将壳寡糖溶解于1％醋酸溶液中，得到第二混合溶液；
3)将所述第一混合溶液滴加到第二混合溶液中，室温搅拌24～48h，得到第三混合溶液；
4)将微量氨水加入第三混合溶液析出沉淀，离心、洗涤、透析、冻干得到油酸-壳寡糖；
5)将卵磷脂、胆固醇、Ce6、TH302和油酸-壳寡糖溶解于混合溶剂中，得到第四混合溶液；
6)将第四混合溶液置于旋转蒸发仪上，进行旋转蒸发，得到脂质薄膜；
7)将脂质薄膜加入到PBS缓冲液中，水化1～3h，至薄膜脱落，放入高压均质机中反复挤压，得到靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体。
6.根据权利要求5所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述EDC和NHS的质量比为1～2：1。
7.根据权利要求5所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述油酸和甲醇的体积比为1：200～300。
8.根据权利要求5所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述透析所用溶剂为蒸馏水，透析时间为24～48h，每隔4h更换一次蒸馏水。
9.根据权利要求5所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述卵磷脂、胆固醇、Ce6、TH302和油酸-壳寡糖的质量比为36～40：4～6：1～3：0.5～1：4～6。
10.根据权利要求5所述的靶向三阴性乳腺癌干细胞的光敏纳米脂质体，其特征在于，所述混合溶剂包括氯仿和甲醇，氯仿和甲醇的体积比为3：2。
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