[发明专利]作为毒蕈碱M1和/或M4受体激动剂的双环氮杂化合物有效
| 申请号： | 201910003375.6 | 申请日： | 2015-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN109851610B | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | 盖尔斯·艾伯特·布朗;朱莉·伊莱恩·坎斯菲尔德;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;迈克尔·阿里斯代尔·奥布莱恩;马克·皮克沃斯;马克·大卫·雷克汉姆;本杰明·杰拉尔德·特汉;巴里·约翰·泰奥博尔德 | 申请（专利权）人： | 赫普泰雅治疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D401/04;C07D405/14;C07D471/04;C07D491/107;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 毒蕈 m1 m4 受体 激动剂 双环氮杂 化合物 | ||
1.一种式(1b)的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中
Q为经任选取代的五元杂环，选自：
R3选自氢、氟、羟基、甲氧基、甲基和氰基；
R4为氢或甲基；
并且虚线不存在。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其是选自以下化合物的药学上可接受的盐：
2-[4-(1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(4-氯-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-{4-[4-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]哌啶-1-基}-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(4-氰基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(4,5-二氯-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-{4-[1-(乙氧基羰基)-1H-咪唑-2-基]哌啶-1-基}-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,5-二甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1,5-二甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,4-二甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1,4-二甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(5-氯-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(5-氯-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-{4-[1-甲基-4-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]哌啶-1-基}-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(4,5-二氯-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(4,5-二氯-1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(3-氨基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,3-噁唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1,3-噻唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(4H-1,2,4-三唑-3-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(5-乙基-1H-1,2,4-三唑-3-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,3,4-噁二唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(3-甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,2,4-噻二唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1H-四唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1H-吡咯-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-羟基-4-(1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1H-咪唑-2-基)-4-甲氧基哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-羟基-4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-甲氧基-4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-甲基-4-(3-甲基-1,2,4-噁二唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1,2-噁唑-3-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1-乙基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1-丙基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1-丙基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,3-噻唑-4-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-{4-[1-(2-甲氧基乙基)-1H-咪唑-2-基]哌啶-1-基}-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-{4-[1-(氰甲基)-1H-咪唑-2-基]哌啶-1-基}-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
(2-{1-[6-(乙氧基羰基)-6-氮杂螺[3.4]辛-2-基]哌啶-4-基}-1H-咪唑-1-基)乙酸；
2-(4-{1-[2-(甲氨基)-2-氧代乙基]-1H-咪唑-2-基}哌啶-1-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,4-二甲基-1H-吡唑-3-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1,4-二甲基-1H-吡唑-3-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1,4-二甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸甲酯；
2-[4-(1,4-二甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1-乙基-4-甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(4-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1H-四唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(5-甲基-1H-四唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1-乙基-1H-四唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(2-乙基-2H-四唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
2-[4-(1-环丙基-1H-四唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
(1,1-2H2)2-[4-(1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
(2,2,2-2H3)2-[4-(1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
(2H5)2-[4-(1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
(1,1-2H2)2-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
(2,2,2-2H3)2-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯；
或
(2H5)2-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)哌啶-1-基]-6-氮杂螺[3.4]辛烷-6-羧酸乙酯。
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