[发明专利]一种治疗术后切口疼痛的口服药物及其用途

说明书

本发明属于医药领域，特别涉及一种治疗术后切口疼痛的口服药物及其用途。所述治疗术后切口疼痛的口服药物的活性成分可以车叶草苷为唯一活性成分；也可以车叶草苷和紫草酸两种物质为活性成分。当其活性成分为车叶草苷和紫草酸时，所述口服药物中车叶草苷和紫草酸的重量份比为：车叶草苷9～15重量份、紫草酸4～7重量份。所述口服药物的剂型优选为口服液体制剂。本发明的口服药物对术后切口疼痛显示出一定的镇痛效果，且口服给药更为方便。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种治疗术后切口疼痛的口服药物及其用途。

背景技术

术后切口疼痛是一种手术后常见的伴随症状。每年全球有超过2.3亿人接受手术。世界范围内，这一数字每年还处于持续增加的状态。手术通常导致术后疼痛。这种疼痛属于伤害性疼痛，是急性疼痛中的一种，持续时间通常为3至7天，部分患者可能持续数周。如未能在疼痛早期阶段进行有效控制，则术后切口疼痛可能演变为慢性疼痛。有效控制术后切口疼痛不仅可以减轻患者痛苦，也有利于切口愈合过程、减少并发症和患者康复。

然而，手术后的临床疼痛管理目前还远远不够，针对这一领域的药物研究也较少，许多患者往往选择忍受痛苦，而不选择药物治疗。其部分原因是现有药物对术后切口疼痛疗效不佳所致。术后切口疼痛是一个非常特殊的症状，它既不是典型的炎症过程的结果，也不仅仅是孤立的神经损伤。因此，在其疼痛机制尚不清楚的前提下，目前可供选择的治疗药物还比较有限。

临床上目前常用的术后切口疼痛治疗药物主要为阿片类药物、非甾体类抗炎药物。其中阿片类药物对疼痛控制效果较好，但药物具有依赖性，且属于受管控药物，患者可获得性较低。非甾体类抗炎药物对术后切口疼痛有一定治疗效果，其作用机制可能与抑制环氧合酶和前列腺素合成有关，但非甾体类抗炎药物对术后切口疼痛的治疗具有典型的封顶效应。此外，非甾体类抗炎药物对凝血、胃肠道等也具有显著的不良作用。

中药中存在大量具有镇痛效果的天然化合物。其中牡荆素、姜黄素、青藤碱已被证明对术后切口疼痛具有明确的治疗效果。其中姜黄素、青藤碱可通过口服给药，便于患者服用。但上述药物治疗术后切口疼痛的剂量较大，制剂学缺点明显。除上述药物外，中药中还存在其他已被证明具有镇痛效果的化合物，但是否对术后切口疼痛有效，尚未得到验证。

鸡矢藤是茜草科植物之一，属于常用中药，具有镇痛效果。临床实践证明鸡矢藤提取物通过注射途径给药对癌症疼痛和术后疼痛具有明确的镇痛效果。其虽然起效较慢，但作用时间较长，也没有阿片类药物所具备的成瘾性。因此具有安全性较高的优势。但是，对于鸡矢藤中术后疼痛的活性成分研究非常有限，其确切的活性成分尚未阐明。据推测，鸡矢藤中环烯醚萜苷类化合物可能是其已知术后疼痛的活性成分。目前证明鸡矢藤苷酸甲酯腹腔注射具有镇痛效果。当然，也有人认为二硫二甲酯也是鸡矢藤发挥镇痛作用的有效成分之一。总体而言，目前的研究主要侧重于注射给药途径的药物效果。而关于其口服镇痛效果的研究未见报道。

车叶草苷是另一种存在于鸡矢藤中的环烯醚萜苷类化合物。已有报道证明车叶草苷对类风湿性关节炎具有一定效果。申请号为CN200510019323.6的中国专利显示，车叶草苷对前列腺素2也具有抑制效果。而非甾体类抗炎药物的作用机制也与抑制前列腺素合成有关。但关于车叶草苷对术后切口疼痛是否有潜在的效果，目前还没有研究报道。这可能与车叶草苷在鸡矢藤中含量较低，因此未受重视有关。

中药丹参也具有镇痛效果，已有研究显示丹参注射液注射后对肝癌疼痛具有显著的抑制作用，用药一周后疼痛基本消失。丹参注射液局部封闭注射对肋骨骨折疼痛也具有镇痛效果。但关于丹参中镇痛活性成分的研究也较少。对于其口服后是否具有镇痛效果，也未见报道。紫草酸是丹参水提取物的有效成分之一。研究显示，紫草酸具有抗氧化和抗炎效果。其是否对前列腺素合成有调控效果，以及是否对术后切口疼痛有治疗效果尚未见报道。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的之一是提供一种可用于治疗术后切口疼痛的药物，尤其是一种可用于治疗术后切口疼痛的口服药物。相对于静脉注射等注射给药而言具有更高的安全性。