[发明专利]双氯芬酸钠在用于舒张预收缩的气管平滑肌及治疗哮喘中的应用

说明书

本发明涉及双氯芬酸钠(Diclofenac sodium)在用于舒张预收缩的气管平滑肌及用于制备治疗哮喘的药物中的应用，属于医药领域。经试验发现双氯芬酸钠在舒张预收缩的气管平滑肌方面有很大作用。双氯芬酸钠能舒张由高钾引起的气管平滑肌的预收缩舒张百分比达到80.02±2.123％，对由ACh引起的气管平滑肌预收缩舒张百分比达到95±1.528％。此外，利用双氯芬酸钠可舒张预收缩的气管平滑肌，表明双氯芬酸钠有望开发为治疗哮喘的新药。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及双氯芬酸钠(Diclofenac sodium)在用于舒张预收缩的气管平滑肌中的应用，可以用于治疗哮喘的新药开发。

背景技术

哮喘是由多种细胞包括气道的炎性细胞和结构细胞(如嗜酸粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、平滑肌细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分(cellularelements)参与的气道慢性炎症性疾病。这种慢性炎症导致气道高反应性，通常出现广泛多变的可逆性气流受限，并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间和(或)清晨发作、加剧，多数患者可自行缓解或经治疗后缓解。哮喘发病的危险因包括宿主因(遗传因素)和环境因素两个方面。哮喘疾病不仅本身不容易完全根治，而且还会引发多种其他疾病，比如：自发性气胸、肺部感染、呼吸衰竭、慢性支气管炎、肺气肿、肺心病等等。哮喘的周期性发作会导致患者失眠、疲劳、活动量减小，严重影响正常的学习工作。目前，全世界约有三亿哮喘患者，中国约有一千万左右哮喘患者，而且哮喘患者人数仍然在逐年上升，哮喘已然成为一种严重威胁人类健康的慢性呼吸系统疾病。目前的医疗水平仍然不能根治哮喘，只能通过药物控制哮喘发作的时间和症状，病情严重的患者必须常年用药以控制哮喘病情的恶化。

哮喘有三个重要的特征：气道平滑肌收缩性增强、气道高反应(AirwayHyperReactivity，AHR)以及气道重塑(AirwayRemodeling)。气道平滑肌的异常收缩是哮喘患者发病时呼吸困难的主要原因。我们通过研究舒张预收缩的气管平滑肌小分子化合物来开发治疗哮喘的新药。

双氯芬酸钠(Diclofenac sodium)，化学名称：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠，分子式：C₁₄H₁₀C_l2NNaO₂。双氯芬酸钠是一种非甾体类抗炎药，起效较快，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。国内外对双氯芬酸钠的研究主要涉及以下三个方面：1.用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状；2.用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛、如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；3.用于急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、痛经、牙痛、头痛等；对发热有一定的解热作用。

双氯芬酸钠舒张气道平滑肌治疗哮喘方面的研究，尚未见国内外有相关报道。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供双氯芬酸钠在用于舒张预收缩的气管平滑肌及用于制备治疗哮喘的药物中的应用。

为了达成上述的目的，本发明一方面提供了双氯芬酸钠在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。

在一个方面中，所述双氯芬酸钠在患者中的用量为1-2mg/kg/d；优选2mg/kg/d。

在一个方面中，所述药物进一步包含糖粉；优选葡萄糖粉。

在一个方面中，所述糖粉在患者中的用量为30-50mg/kg/d；优选40mg/kg/d。

在一个方面中，在所述药物中，所述双氯芬酸钠与所述葡萄糖粉两者的质量配比为1：20-1：30，优选1：20，或者两者的摩尔配比为1：20-1：40，优选1：35。

在一个方面中，所述患者接受所述药物之后，预收缩的气管平滑肌得到舒张。