[发明专利]磺胺类化合物的新晶型以及制备方法和应用

说明书

本发明属于医药领域，具体涉及一种磺胺类化合物的新晶型及其制备方法和应用。所述的磺胺类化合物的化学式如式(I)示出：其中，所述的磺胺类化合物用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有以下2θ衍射角和D值，2θ衍射角的误差为0.2。本发明的磺胺类化合物的新晶型活性强，降糖效果好；稳定性好；适合制剂工艺过程和长期储存。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种磺胺类化合物的新晶型及其制备方法和应用。

背景技术

目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有胰岛素类、磺酰脲类、二甲双胍类及近来上市的α-葡糖苷酶抑制剂和胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类药物等。这些药物具有良好的疗效，但仍存在药物长期使用而导致的不能维持长期疗效的缺点，并且容易引起低血糖、体重增加和产生肝毒性等诸多不良反应。

因此，寻找新的降糖药物是国内外医药界研究的热点之一。

中国发明专利201210575394.4(2015年3月11日授权)中公开了一类如下结构的磺胺类化合物：

其中：

X为S或O原子；

n＝1、2、3或4；

R¹与R²同时或分别为氢或C1-C4烷基；

R³、R⁴与R⁵同时或分别为氢、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、卤素、单或多卤素取代C1-C4烷基、氰基、苯基、单卤代苯基、C1-C4烷氧基苯基、C1-C4烷基磺酰基、溴甲基羰基中的任一种。

当X为O原子；n＝2；R¹与R²为甲基，R³、R⁴与R⁵分别为氢、氢、4-溴苯基时，化学名为N-(3-(4-(苯并恶唑-2-基)-2,6-二甲基哌嗪-1-基)丙基)-4'-溴联二苯基-4-磺酰胺，即化合物Ⅰ，化学结构式：

化合物Ⅰ，白色固体，熔点193.2℃—194.1℃；具有良好的降糖活性。

本发明人在后续深入研究化合物Ⅰ，即N-(3-(4-(苯并恶唑-2-基)-2,6-二甲基哌嗪-1-基)丙基)-4'-溴联二苯基-4-磺酰胺的过程中，发现它存在一种新晶型，不同于上述专利中的报道，该新晶型活性强，稳定性好，具有一定的优越性，适合制剂工艺过程和长期储存。

发明内容

本发明的目的在于提供一种磺胺类化合物的新晶型及其制备方法和应用。

本发明为实现上述目的，采用以下技术方案：

一种磺胺类化合物的新晶型，所述的磺胺类化合物的化学式如式(I)示出：

其中，所述的磺胺类化合物用CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有以下2θ衍射角和D值，2θ衍射角的误差为0.2。