[发明专利]血栓素A2合成酶抑制剂奥扎格雷在制备治疗吸烟所致肺癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201910017008.1 申请日: 2019-01-08
公开(公告)号: CN109481436A 公开(公告)日: 2019-03-19
发明(设计)人: 刘义;黄燕霞;姜思羽 申请(专利权)人: 广东医科大学
主分类号: A61K31/4174 分类号: A61K31/4174;A61P35/00
代理公司: 北京汇彩知识产权代理有限公司 11563 代理人: 彭逊
地址: 523000 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 奥扎格雷 血栓素A2合成酶抑制剂 血栓素A2合成酶 吸烟 肺癌药物 制备 肺癌 治疗 应用途径 血栓 靶点 减小 应用 发现
【说明书】:

发明提供一种血栓素A2合成酶抑制剂奥扎格雷在制备治疗吸烟所致肺癌药物中的应用,发现血栓素A2合成酶有潜力成为治疗肺癌的新靶点,奥扎格雷通过抑制血栓素A2合成酶活性,降低血栓素A2水平,从而明显减小由于吸烟所致肺癌的大小,为奥扎格雷提供了一条新的应用途径。

技术领域

本发明属于医疗卫生领域,具体涉及血栓素A2合成酶抑制剂奥扎格雷在制备治疗吸烟所致肺癌药物中的应用。

背景技术

肺癌是全球范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。我国2017年肺癌新发病数达到80万,死亡人数近70万,占所有癌症死亡人数的四分之一,而这一数据还在以每年26.9%的速度增长,预计到2025年将达到100万人。其中90%以上的肺癌都与吸烟或二手烟有关。虽然近年来各国采取了严厉的禁烟措施,临床治疗手段也取得了长足的进步,但肺癌的死亡率仍高居不下,患者5年生存率仍低于17%。寻找高效低毒的药物及新的治疗靶点成为提高肺癌患者生存率的首要任务。

奥扎格雷能选择性地抑制血栓素A2合成酶活性,减少血栓素A2合成。目前在临床上仅用于抑制血小板聚集和减轻血管痉挛,改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。

发明人研究首次发现临床药物奥扎格雷能有效治疗由吸烟导致的肺癌。

发明内容

本发明公开了血栓素A2合成酶有潜力成为治疗肺癌的靶点,因此,选择能有效抑制血栓素A2合成酶的药物奥扎格雷来进行动物实验。发现奥扎格雷能明显的减小由于吸烟所致肺癌的大小,为奥扎格雷提供了一条新的应用途径。

为了实现上述发明目的,本发明采用的技术方案如下:

血栓素A2合成酶抑制剂奥扎格雷在制备治疗吸烟所致肺癌药物中的应用。

进一步地,所述吸烟所致肺癌为烟草当中的致癌物NNK引发的原发性肺癌。

进一步地,所述药物为水剂、乳剂、膏剂、片剂、或针剂。

进一步地,所述药物的使用方式为注射或口服。

本发明的有益效果在于:

发明人发现血栓素A2合成酶有潜力成为治疗肺癌的靶点,因此,选择能有效抑制血栓素A2合成酶的药物奥扎格雷来进行动物实验。发现奥扎格雷能明显的减小由于吸烟所致肺癌的大小,为奥扎格雷提供了一条新的应用途径。

采用A/J小鼠和烟草当中的致癌物NNK建立小鼠原发性肺癌模型,一次性NNK(100mg/kg)34周后,分别以灌胃的方式给予小鼠15、30、60mg/kg的奥扎格雷,6周后处死小鼠,取肺组织检测肿瘤数和肿瘤大小,并检测肺组织和血清中血栓素B2的含量。结果发现:奥扎格雷能显著的减少由NNK所致的肺癌大小,抑癌效果与奥扎格雷浓度正相关,而与小鼠体内血栓素B2水平水平呈负相关。

附图说明

图1是实验分组和给药剂量。

图2是各实验组的小鼠肺组织切片图。

图3是奥扎格雷对NNK所致肺癌的抑制作用与其降低血栓素B2水平有关的统计结果图。

具体实施方式

下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。应理解,这些实施例仅用于说明本发明,而不用于限制本发明的范围。在不背离本发明的技术解决方案的前提下,对本发明所作的本领域普通技术人员容易实现的任何改动都将落入本发明的权利要求范围之内。

实施例1

采用A/J小鼠和烟草当中的致癌物NNK建立小鼠原发性肺癌模型,一次性NNK(100mg/kg)34周后,分别以灌胃的方式给予小鼠15、30、60mg/kg的奥扎格雷,6周后处死小鼠,取肺组织检测肿瘤数,并检测肺癌组织中血栓素B2的含量。

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