[发明专利]联苯二唑类衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910018160.1 | 申请日： | 2019-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN109851560A | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | 谢建中;刘超 | 申请（专利权）人： | 河南新天地药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;C07D403/06;A61K31/4178;A61K31/4196;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394 | 代理人： | 卢萍 |
| 地址： | 461500 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二唑 联苯 制备 制备方法和应用 体外抗菌活性 抗细菌活性 合成领域 抗菌药物 细菌感染 药物化学 抗真菌 真菌 广谱 应用 测试 疾病 治疗 | ||
1.联苯二唑类衍生物，其特征在于，所述二唑类衍生物如通式I所示
所述通式中的X为C或N；
所述通式中的Y为羰基或亚甲基；
所述通式中的R1为氢、卤素、氰基、(C1-C6)烷基，或被卤素取代的(C1-C6)烷基；
所述通式中的R2为氢或卤素。
2.如权利要求1所述的联苯二唑类衍生物，其特征在于，所述通式中的X优选C。
3.联苯二唑类衍生物，其特征在于，所述的衍生物选自：
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-2′-氟-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-2′-氯-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-2′-甲基-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-4′-氟-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-4′-甲基-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-4′-三氟甲基-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-4′-氰基-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-2′,4′-二氟-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-2-氟-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-基]-3-氯-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-1,2,4-三氮唑-1基)丙-2-基]-(1,1′-联苯基)-4-甲酰胺；
N-[(1,1′-联苯基)-4-甲基]-1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-胺；
N-[4′-氟-(1,1′-联苯基)-4-甲基]-1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-胺；
N-[4′-氯-(1,1′-联苯基)-4-甲基]-1-(1H-咪唑-1基)-3-(1H-咪唑-4基)丙-2-胺。
4.如权利要求1-3任一项所述的联苯二唑类衍生物用于制备抗真菌或抗细菌药物。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的真菌包括假丝酵母菌、白色念珠菌、红色毛癣菌、红色酵母菌、新生隐球菌、石膏样毛发癣菌、根霉菌或烟曲霉。
6.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的细菌为革兰氏阳性细菌。
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