[发明专利]喹啉类衍生物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种喹啉类衍生物及其制备方法，所述制备方法包括：(1)将芳香胺类化合物、苯乙烯类化合物、铜盐、过硫酸盐和1，10‑菲啰啉混合，加入有机溶剂，搅拌、加热后得到产物；(2)将产物干燥、分离纯化得到喹啉类衍生物。该方法原料易得，效率高，使用广泛。

技术领域

本发明涉及有机合成领域，具体地，涉及一种喹啉类衍生物及其制备方法。

背景技术

喹啉类化合物广泛存在于天然产品中，因其具有良好的生物与生理活性，而被广泛的应用于制药行业等方面，特别是作为抗癌剂，抗病毒药，抗疟药和抗结核药的重要成分，因其在医药领域重要的应用价值，对其合成方法的研究很有必要。文献中报道过的合成喹啉类化合物的方法主要有以下几种：

（一）以邻氨基苄醇与脂肪醇反应，在KOH的作用下即可得道喹啉累化合物；

这种方法虽条件简单，但是需要使用强碱KOH；

（二）乙酰苯胺与二苯基乙炔在金属钴的作用下，加入双三氟甲烷磺酰亚胺银盐，在DCE中反应16小时即可得到产物；

该反应的底物适用范围较广，有较高的收率，但该反应需要使用贵金属银；

（三）苯甲酮与苯胺在FeCl₃的作用下，加入过硫酸钾并通入氮气，在DMSO中反应16h，可以得道目标产物，产率可达80%，该方法虽然产率较高，底物适应范围广泛，但是需要通入氮气进行保护，工业化较困难；

（四）以邻氨基烯类化合物为底物，金属钯为催化剂，在氮气条件反应12 h可得到喹啉产物，该方法不但使用了贵金属钯，还需要氮气保护，反应成本较高，因而不适合工业化生成；

（五）苯胺苯甲醛苯甲酮在三氟甲磺酸银和三氟甲磺酸的作用下可得到产物，该方法虽然简单，但是需要使用银盐和三氟甲磺酸；

（六）苯胺与芳香酮类化合物在本甲磺酸的作用下反应36h可得到目标产物喹啉类化合物，该反应虽然原料廉价易得，但是反应时间较长，且产率较低；

（七）芳香胺类化合物与炔烃类化合物在金属钴以及银的作用下在DMSO中加热反应12 h,可得道目标产物，该反应的底物适应性较广泛，且原料廉价易得产率较高；

综上所述，现有技术合成喹啉类衍生物化合物的方法很多，但是这些方法有些需要经过复杂的合成步骤且副反应较多和产率比较低；有些使用高毒性的底物或有机溶剂易造成环境污染；有些使用贵金属钯等为催化剂，成本较为昂贵，不适用于工业生产等缺点。

因此，提供一种原料易得、环保高效、产率高、适合工业生产的喹啉类衍生物及其制备方法是本发明亟需解决的问题。

发明内容

本发明的目的是提供一种喹啉类衍生物及其制备方法，该方法原料易得，效率高，使用广泛。

为了实现上述目的，本发明提供了一种喹啉类衍生物的制备方法，所述制备方法包括：

（1）将芳香胺类化合物、苯乙烯类化合物、铜盐、过硫酸盐和1，10-菲啰啉混合，加入有机溶剂，搅拌、加热后得到产物；

（2）将产物干燥、分离纯化得到喹啉类衍生物。

本发明还提供了一种喹啉类衍生物，该喹啉类衍生物由上述制备方法制得。