[发明专利]一种海藻糖栓剂及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种海藻糖栓剂及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域。所述海藻糖栓剂包括药物活性成分海藻糖；以及药学上可接受的辅料。本发明通过将海藻糖配伍其他基质组分，首次提供一种用于预防或治疗动脉粥样硬化的海藻糖栓剂，该栓剂药物溶出度高，性质稳定，无刺激性，有效避免了口服海藻糖导致药物失活问题以及注射给药依从性差等问题，具有良好实际应用之价值和工业化应用之前景。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，尤其涉及一种海藻糖栓剂及其制备方法和应用。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

动脉粥样硬化是一种慢性炎症性疾病，是冠心病、脑血管病和血栓栓塞性疾病等缺血性心脑血管疾病的主要病理基础，严重危害人类健康。其发病机制复杂，由多种因素共同作用，以至临床缺乏有效的防治药物。

海藻糖是由两个葡萄糖分子以1,1-糖苷键构成的非还原性糖，广泛存在于许多低等蕨类植物、藻类、菌类、酵母以及昆虫中，是一种安全、可靠的天然糖类。现有研究显示，海藻糖可以缩小动脉粥样硬化斑块，从而起到预防和治疗动脉粥样硬化的作用。

然而，口服海藻糖会在胃肠道经肠道微生物的降解而失去活性，导致口服吸收无效，只有通过注射才能达到较好的治疗动脉粥样硬化的作用。而对于预防或者长期治疗动脉粥样硬化的人群来说，需要长期给药，通过注射的给药方式不仅极不方便，且患者依从性差，严重影响治疗效果。

发明内容

针对现有技术中的不足，本发明提供一种用于预防或治疗动脉粥样硬化的海藻糖栓剂及其制备方法和应用，本发明将海藻糖配伍其他基质组分，首次提供一种用于预防或治疗动脉粥样硬化的海藻糖栓剂，该栓剂药物溶出度高，性质稳定，无刺激性，有效避免了口服海藻糖导致药物失活问题以及注射给药依从性差等问题，具有良好的实际应用之价值。

本发明的目的之一在于提供一种海藻糖栓剂。

本发明的目的之二在于提供上述海藻糖栓剂的制备方法。

本发明的目的之三在于提供上述海藻糖栓剂的应用。

为实现上述目的，本发明涉及以下技术方案：

本发明的第一个方面，提供一种海藻糖栓剂，所述海藻糖栓剂包括药物活性成分海藻糖；以及药学上可接受的辅料。本发明的海藻糖栓剂能够直接作用于腔道给药，优选作用于直肠，药物溶出度高，无刺激性，且载药量大，给药次数少，使用简便，且价格便宜，经济实用；可以有效避免口服给药中肠道微生物的降解作用。

所述药学上可以接受的辅料为选自水溶性基质和不被肠道吸收的抗生素；

其中，所述水溶性基质包括甘油、明胶或聚乙二醇；所述不被肠道吸收的抗生素包括氨基糖苷类抗生素，进一步优选为庆大霉素或妥布霉素；

进一步的，所述海藻糖栓剂是由以下原料按重量份数组成：

海藻糖5～40份、明胶4～10份、甘油4～20份、妥布霉素或庆大霉素0.05～0.1份；

或，

海藻糖5～40份、PEG 4000 2～5份，PEG 6000 1～3份、妥布霉素或庆大霉素0.05～0.1份；

更进一步的，所述海藻糖栓剂是由以下原料按重量份数组成：

海藻糖28份、明胶6份、甘油6份、庆大霉素0.08份；

或，

海藻糖20份、PEG 4000 3份、PEG 6000 2份、庆大霉素0.08份。