[发明专利]西酞普兰或艾司西酞普兰分别和喹硫平联合在制备治疗精神障碍类疾病的复方制剂中的应用

说明书

本发明提供了西酞普兰或艾司西酞普兰分别和喹硫平联合在制备治疗精神障碍类疾病的复方制剂中的应用，涉及药物制剂技术领域。当西酞普兰和喹硫平联合时，西酞普兰被配制以8～12mg/次的剂量给药，和喹硫平被配制以8～12.5mg/次的剂量给药；当艾司西酞普兰和喹硫平联合时，艾司西酞普兰被配制以3～8mg/次的剂量给药，和喹硫平被配制以8～12.5mg/次的剂量给药。上述复方制剂具有起效迅速，有效改善情绪和睡眠，缓解躯体症状，副反应小的有益效果。另外两药联合制成复方制剂，将方便医患使用，显著提高患者用药依从性。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，尤其是涉及西酞普兰或艾司西酞普兰分别和喹硫平联合在制备治疗精神障碍类疾病的复方制剂中的应用。

背景技术

在综合医院各内科诊室存在大量的伴有焦虑、抑郁及躯体化障碍的患者，这类患者躯体症状突出，情绪症状相对较轻，多属于轻、中度焦虑抑郁的患者。黛力新是一个适用于治疗轻、中焦虑抑郁和躯体化障碍的药物，因其起效快、依从性高，又缺乏替代产品，在临床上广泛使用。但黛力新的两个组成成分都比较老旧，副作用相对较高，尤其是其抗组织胺作用、椎体外系反应及心血管方面的毒性等，从而使其长期应用受到限制。

黛力新(氟哌噻吨美利曲辛片)为一个典型抗精神病药物和一个三环类抗抑郁药组成的复合剂型。黛力新的两个组成成分都比较老旧，副作用都较大，比如口干、便秘、视物模糊，失眠、心律失常或传导阻滞，泌乳素增高、体重增加，肢体震颤等。其两个组成成分作为单独用药已不在临床上使用，但作为复合制剂，该药起效快、适应症广泛，依从性较高，且由于缺乏替代产品，目前在综合医院轻、中度焦虑抑郁及躯体化障碍的患者中应用十分普遍。

西酞普兰的常用量为20-60mg/日，西酞普兰常见剂型为20mg/片；艾司西酞普兰的常用量为10-20mg/日，艾司西酞普兰的常见剂型为10mg/片。西酞普兰和艾司西酞普兰均为5-HT转运体抑制剂，选择性抑制5-HT在突触前膜的再摄取，提高突触间隙5-HT浓度，从而起到抗抑郁作用。由于该两种药物副作用较小、抗抑郁作用较强，可长期应用，是目前应用最为广泛的新型一线抗抑郁药物，尤其适用于重度抑郁或焦虑患者。但由于该类药物起效较慢，多需用药2-4周才起效，用药早期有较大反应，容易转燥，引发头痛、心慌等，对躯体症状和睡眠障碍效果较差，常需在早期合并使用本二氮卓类安眠药，否则用药依从性很低。对轻中、度患者和以躯体症状为主的患者使用依从性更低。

喹硫平为新一代的非典型抗精神病药物。为多种受体的神经阻滞剂，主要拮抗5-HT2A受体、DA2受体、DA3受体等，因副作用较小，是目前用于治疗精神分裂症的主要药物。喹硫平的常见剂型主要有25mg/片、100mg/片及200mg/片。喹硫平治疗精神分裂症的常用量为400-750mg/日。由于喹硫平有多受体功能调节作用，尤其是有5-HT2A受体阻滞作用，所以有抗焦虑抑郁、控制烦躁、改善睡眠和认知、调整思维、减轻躯体症状等多种作用，并且起效较快。该药目前除了用于抗精神分裂症以外，也常作为重症焦虑、抑郁患者的辅助治疗。目前在精神病院住院患者中应用较为普遍，但在综合医院的轻、中度焦虑抑郁及躯体化障碍患者中应用较少，即便使用，也是超说明书使用，容易引发患者对治疗的质疑，使用极不方便，依从性很低。

因此从临床需要上看，目前需要一个新的起效快、效果好、副作用更小、用药依从性高的新的联合制剂出现。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种西酞普兰或艾司西酞普兰分别和喹硫平联合在制备治疗精神障碍类疾病的复方制剂中的应用，具有给药剂量小，药物之间可协同增效的优点。

本发明的第二目的在于提供一种用于治疗精神障碍类疾病的复方制剂，尤其适用于治疗在综合医院就诊的精神障碍类疾病，缓解了现有技术中缺乏一个新的起效快、效果好、副作用更小、用药依从性更高的用于治疗轻、中度焦虑抑郁和躯体化障碍患者的制剂的问题。

为解决上述技术问题，本发明特采用如下技术方案：