[发明专利]一种氨咖黄敏胶囊微丸颗粒及其制备方法

说明书

本发明公开了一种氨咖黄敏胶囊微丸颗粒及其制备方法，对助崩解剂的混合物单独制粒，再加入到原料药混合物料中，进行制软材、造粒，助崩解剂微粉流动性好，与原药料混合再进行造粒，制备的微丸颗粒混合分散均匀，助崩解剂组分可以快速吸收水分，促进微丸崩解溶出药物成分，在人体体内迅速达到治疗的血药浓度即阈值，从而提高产品疗效；通过在助崩解剂的混合物中添加具有柔性分子链的植物多糖及小分子糖类同淀粉作用来达到对淀粉凝胶增强增韧的效果，保证制备的微丸颗粒的圆整度和均匀性。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种氨咖黄敏胶囊微丸颗粒及其制备方法。

背景技术

氨咖黄敏为复方制剂，是常用的感冒药，其处方主要由对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏、人工牛黄组成。对乙酰氨基酚具有镇痛和解热作用，通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动产生镇痛，通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，出汗与散热而起解热作用。咖啡因(小剂量)作用于大脑皮层高位的中枢使精神兴奋，解除疲劳，并可使脑血管收缩，缓解脑血管扩张引起的头痛。马来酸氯苯那敏是抗组胺药，有竞争性阻断组胺(H1)受体的作用，可减轻过敏症状，抗M胆碱受体作用，使鼻黏膜干燥，能缓解感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏症状。人工牛黄具有解热镇静、镇咳祛痰、抗菌、抗病毒和抗过敏作用，同时有活化对乙酰氨基酚作用，可增强解热镇痛效果。

目前，氨咖黄敏胶囊内容物的制备方法主要是将原料药对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏、人工牛黄混合，加入辅料制粒，干燥，整粒。其缺点是：将原料药混合后制粒，容易造成原料药混合不均匀，使药物成分不稳定；制粒时，同时加入辅料，尤其是淀粉，会阻碍药物崩解溶出速度，从而使血药浓度达不到阈值，存在生物利用度较差，起效慢等不足，但由于淀粉分子间易于形成很强的氢键，造成微丸颗粒在干燥、整理过程中易脆易碎，难以制得高品质产品，导致成品率较低。

发明内容

针对上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种氨咖黄敏胶囊微丸颗粒及其制备方法，缩短微丸颗粒的崩解时间。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种氨咖黄敏胶囊微丸颗粒的制备方法，具体步骤如下：

(1)原料预处理：

按照一定的配方比例，分别称取适量原料药对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏与颜料进行微粉化处理，另外称取适量玉米淀粉，加入纯水制成10％玉米淀粉浆，备用；

(2)助崩解剂微粉的制备：

将干淀粉与崩解剂、植物多糖、蔗糖混合均匀，加入适量10％玉米淀粉浆制粒、干燥，经整粒过筛，得到助崩解剂微粉，待用；

其中，每100kg干淀粉加入2.4-8.5kg崩解剂、20-50kg植物多糖、1.8-6.8kg蔗糖；

(3)制备软材：

将配方量的对乙酰氨基酚、咖啡因、马来酸氯苯那敏、颜料与适量的上述制备的助崩解剂微粉投入到槽型混合机中进行搅拌，搅拌时间在25-40min，在混合均匀后的物料中加入适量10％玉米淀粉浆，搅拌5-10min，制成软材；

(4)制粒、整粒：

将20目筛网固定到摇摆颗粒机上，加入制好的软材制粒，将制好的颗粒通过加料口加入沸腾干燥器中，打开蒸汽阀门，控制蒸汽压力0.4MPa～0.6MPa，在温度达到32℃±3℃时，关闭加热开关，打开出料口，将干燥好的颗粒过16目筛网整粒，即得。

进一步地，所述颜料包括人工牛黄、苹果绿、胭脂红。

进一步地，所述助崩解剂微粉的粒径为30目～40目。