[发明专利]一种银杏叶提取物作为脑靶向增效剂在脑部肿瘤防治的制备和应用

说明书

本发明公开了一种银杏叶提取物作为脑靶向增效剂在脑部肿瘤防治的制备和应用，天然产物银杏叶提取物作为促进对脑部肿瘤疾病具有治疗或保健作用的药物通过血脑屏障制剂的应用，天然产物银杏叶提取物(银杏内酯总和黄酮)及其羟基衍生物为其糖苷、酯和醚。本发明经过反复研究实验过程中，发现部分银杏叶提取物类化合物，特别是银杏叶提取物及其羟基衍生物，特别是其糖苷、酯、醚类衍生物，可以很好地促进对脑部肿瘤防治的或保健作用的药物分子进入脑组织中，在不提高其血药浓度的情况下，使其在脑组织中的浓度大幅提高，本发明的组合物，可以很好地促进脑部肿瘤防治的或保健作用的药物分子透过血脑屏障，对脑部肿瘤疾病具有更好地治疗效果，同时减少或降低产生不必要的副作用。

技术领域

本发明属于银杏叶提取物作为脑靶向增效剂在脑部肿瘤防治的技术领域，具体为一种银杏叶提取物作为脑靶向增效剂在脑部肿瘤防治的制备和应用。

背景技术

大脑是生命中枢所在，其复杂的神经系统结构和功能已成为人类科学史上最有价值的研究课题，越来越受到世界科学家的关注。

脑血流速度最快，然而许多药物全身给药后进入脑组织的速度比进入其他组织慢得多，因此形成了血脑屏障的概念。血脑屏障是指血液-脑组织间液和血液-脑脊液间的屏障，由血液-脑屏障、脑脊液-脑屏障和血液-脑脊液屏障三个屏障构成。血脑屏障的功能在于选择性地阻止某些物质进入脑组织。由于血液-脑组织屏障的表面积约为血液-脑脊液屏障表面积的5000倍，因此，血液-脑组织屏障是控制内、外源性物质进出脑实质的主要屏障，有助于维持脑组织环境的稳定。

恶性胶质母细胞瘤、变性星形细胞瘤、血管母细胞瘤、恶性淋巴瘤及肉瘤，髓母细胞瘤、或神经母细胞瘤等脑部肿瘤是威胁人类健康的重大疾病。均给患者、家庭及社会造成沉重负担。但由于血脑屏障(BBB)的存在，限制了绝大多数药物入脑或在脑内达不到治疗所需的有效浓度，严重限制了脑部疾病的治疗。

中医药在防治肿瘤疾病方面历史悠久，疗效显著并有着安全、低毒、副作用小等优势。如人参皂苷提取物、苦参碱提取物、灵芝内酯、乌舅毒素(提取物)是治疗脑部肿瘤疾病的重要天然药物，然而它们的活性成分苦参碱、人参皂苷Rb3、灵芝内酯、乌舅毒素、榄香烯、油酸、十八烯酸。替莫唑胺(TMZ)，亚硝基脲、紫杉醇、格列卫、伊马替尼、埃克替尼、替尼泊甙、达卡巴嗪(氮烯咪胺)、尼氮芥等细胞毒性制剂、抗血管生成药物、促细胞分化类药物、抗侵袭药物和细胞信号转导调节剂是脑肿瘤治疗药。这些成分不易透过血脑屏障进入脑组织发挥作用。

因此，解决药物透过BBB的问题，已成为脑部疾病治疗的关键和研究热点。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有的缺陷，提供一种银杏叶提取物作为脑靶向增效剂在脑部肿瘤防治的制备和应用耐高温气凝胶复合材料及其制备方法，可以有效解决背景技术中的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种银杏叶提取物作为脑靶向增效剂在脑部肿瘤防治的制备和应用，其特征在于：天然产物银杏叶提取物作为促进对脑部肿瘤疾病具有治疗或保健作用的药物通过血脑屏障制剂的应用。

作为本发明的一种优选技术方案，所述的天然产物银杏叶提取物及其羟基衍生物。

作为本发明的一种优选技术方案，天然产物银杏叶提取物(银杏内酯总含量0.1～99％) 及其羟基衍生物为其糖苷、酯和醚。

作为本发明的一种优选技术方案，对脑部肿瘤疾病具有治疗或保健作用的药物选自人参总皂苷(提取物)、苦参碱(提取物)、灵芝内酯(提取物)、灵芝(提取物)和，乌舅毒素(提取物)和脑肿瘤治疗化药(格列卫、伊马替尼、埃克替尼、替尼泊甙、达卡巴嗪(氮烯咪胺)、尼氮芥)。

作为本发明的一种优选技术方案，上述药物的组合物起效成分为银杏叶提取物作为靶向增效剂和对脑部肿瘤疾病具有治疗或保健作用的活性分子。