[发明专利]粗毛甘草素A在用于抗肿瘤药物中的用途

说明书

本发明公开了一种粗毛甘草素A在用于抗肿瘤药物中的用途，特别是在治疗肝癌药物、肺癌药物中的用途。粗毛甘草素A（CAS:142474‑52‑0）化合物结构为式（Ⅰ）所示：粗毛甘草素A或其药学上可接受的酯、醚、盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体及前药中的任一种与其他药物配合制备抗肿瘤药物中的用途。式（Ⅰ）。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及粗毛甘草素A在用于抗肿瘤药物中的用途。

背景技术

癌症是世界严重的公共卫生问题，是严重影响居民健康的危险因素，近十年来全球范围内癌症负担呈持续增长态势， 据国际癌症研究机构公布的数据显示，每年全世界约800万人死于癌症。在我国因癌症死亡的患者占全部死因的1/4，位居死亡第一位。严重威胁我国居民健康的癌症主要有肺癌、肝癌、乳腺癌和胃癌等。由于多种因素如环境污染、人口老龄化，及不良生活方式如不健康饮食、身体活动不足、吸烟、酗酒及肥胖等广泛存在，我国癌症发病近十年来呈上升趋势。因此，对癌症的防治任务异常艰巨。

与传统化学药物相比，中药具有多靶点，毒副作用小的优势，从而引起人们的广泛关注。近年来大量临床研究证实，中药在抗肺癌方面具有一定的治疗效果，不但可以改善临床症状，还能提高生活质量，延长患者的带瘤生存期。多种中药提取物或其单体成分对肺癌细胞的生长和转移具有较好的抑制作用。甘草为豆科甘草属多年生草本植物，是药食两用的中药，以干燥根及根茎入药，具有健脾益气、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药的功能。文献报道，甘草富含黄酮、香豆素、萜类及其苷类化合物等，其在保肝、抗炎、抗氧化和抗癌等方面都有较强的药理活性。粗毛甘草素是甘草中的一个主要黄酮成分之一，目前暂无对其活性研究的报道。本发明首次发现粗毛甘草素A能有效抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞发生凋亡。

发明内容

本发明的目的在于提供粗毛甘草素A在用于抗肿瘤药物中的用途。

粗毛甘草素A（CAS: 142474-52-0）化合物结构为式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

为粗毛甘草素A或其药学上可接受的酯、醚、盐、溶剂化物、立体异构体、互变异构体及前药中的任一种。

上述的粗毛甘草素A在治疗肝癌药物中的用途。

上述的粗毛甘草素A在治疗肺癌药物中的用途。

在抗肿瘤药物的制备中，以粗毛甘草素A经常规的制剂工艺，单独或与其他药物配伍制备可在临床上使用的各种不同剂型的药物，包括注射剂、片剂、胶囊、软胶囊、微囊、纳米制剂、颗粒剂、膜剂、栓剂、气雾剂等多种剂型。

本发明与现有技术相比，具有明显的有益效果，从以上技术方案可知：本发明对甘草化学成分的系统分离、纯化和结构鉴定，并进行活性筛选，发现多个具有显著生物活性的化合物。粗毛甘草素A具有显著抑制肺癌细胞A549和肝癌HepG2增殖的活性，和具有诱导癌细胞凋亡的作用；提示其可以用于肿瘤的治疗。本发明为研制以粗毛甘草素A组分为物质基础的抗肿瘤药物提供了科学依据，具有重大的应用价值。

附图说明

图1为粗毛甘草素A的化学结构式。

图2为结晶紫染色法测定不同浓度粗毛甘草素A对HepG2和A4549细胞增殖的抑制率。

图3为流式细胞仪检测粗毛甘草素 A诱导HepG2细胞凋亡。

图4为Western blot检测粗毛甘草素 A对HepG2细胞中C-PARP、Caspase-8、Bid和Bax的蛋白表达的影响。

具体实施方式