[发明专利]包含双胍的延迟释放组合物

权利要求书

1.一种用于双胍化合物递送的药物组合物，其包括具有肠溶包衣和包含双胍化合物的核心的口服剂型，其中所述肠溶包衣包含为Eudragit FS的第一聚合物和为Eudragit L的第二聚合物，其中所述肠溶包衣围绕在所述核心周围并且在摄取之后延迟所述双胍化合物的释放，直到到达十二指肠的肠下游的一个或多个区域为止，其中所述双胍化合物包括二甲双胍或其盐，其中所述肠溶包衣相对于所述核心以3％至8％wt/wt包被所述口服剂型的核心，并且其中所述口服剂型在所述组合物接触0.1N HCl的水性介质两小时后在体外释放少于15％的双胍，并且其中当随后将所述组合物转移到pH 6.8的水性介质中时，存在至少十分钟的迟滞期，并且在迟滞期之后和转移的60分钟内在pH 6.8在体外释放至少60％的双胍化合物，并且在转移的120分钟内在pH 6.8在体外释放至少90％的双胍化合物。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述Eudragit FS和所述Eudragit L以6:4至4:6的比例存在。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣相对于所述核心以3％至7％wt/wt包被所述口服剂型的核心。

4.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣相对于所述核心以3％至6％wt/wt包被所述口服剂型的核心。

5.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣相对于所述核心以3％至5％wt/wt包被所述口服剂型的核心。

6.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣相对于所述核心以3.8％wt/wt包被所述口服剂型的核心。

7.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述口服剂型在所述迟滞期期间释放小于15％的所述双胍化合物。

8.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述口服剂型在所述迟滞期期间释放小于10％的所述双胍化合物。

9.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述口服剂型在所述迟滞期期间释放小于5％的所述双胍化合物。

10.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述口服剂型在接触6.8的pH之后的90分钟内释放75％至100％的所述双胍化合物。

11.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣的包衣重量为至少4.5mg/cm²。

12.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣具有至少5.0mg/cm²的包衣重量。

13.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述Eudragit FS和所述Eudragit L以7:5至5:7的比率存在。

14.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其还在所述核心与所述肠溶包衣之间包含密封包衣，提供相对于所述核心4.5％至6％wt/wt的总包衣。

15.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中所述肠溶包衣包含60％Eudragit FS和40％Eudragit L。

16.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其还在所述核心与所述肠溶包衣之间包含密封包衣，提供相对于所述核心4％至8％wt/wt的总包衣。

17.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其还在所述核心与所述肠溶包衣之间包含密封包衣，提供6.9mg/cm²至13.3mg/cm²的总包衣。