[发明专利]1H-吡咯衍生物、其制备方法、药物组合物及应用有效
申请号: | 201910043647.5 | 申请日: | 2019-01-17 |
公开(公告)号: | CN110066236B | 公开(公告)日: | 2023-03-24 |
发明(设计)人: | 高大新;郭洪利 | 申请(专利权)人: | 上海迪诺医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;A61P31/12;A61P17/00;A61P1/00;A61P13/00;A61P35/00;A61P37/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P1 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 衍生物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.一种1H-吡咯衍生物(I)或其药学上可接受的盐;
其中,所述1H-吡咯衍生物(I)或其药学上可接受的盐为如下任一结构或其药学上可接受的盐:
2.如权利要求1所述的1H-吡咯衍生物(I)或其药学上可接受的盐,其中,所述如式(I)所示化合物的制备方法为如下方法:
溶剂中,在碱的作用下,将化合物I-b和化合物X-1进行缩合反应得到如式(I)所示化合物;
其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义如权利要求1所述。
3.一种药物组合物,其包括治疗有效量的活性组分以及药学上可接受的辅料;所述活性组分包括如权利要求1所述的1H-吡咯衍生物(I)或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求3所述的药物组合物,其特征在于:所述药物组合物中,所述药学上可接受的辅料包括药学上可接受的载体、稀释剂和/或赋形剂。
5.如权利要求1所述的1H-吡咯衍生物(I)或其药学上可接受的盐,或如权利要求3或4所述药物组合物在制备吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂中的应用。
6.如权利要求1所述的1H-吡咯衍生物(I)或其药学上可接受的盐,或如权利要求3或4所述药物组合物在制备刺激T细胞增殖药物中的应用。
7.如权利要求1所述的1H-吡咯衍生物(I)或其药学上可接受的盐,或如权利要求3或4所述药物组合物在制备治疗和/或缓解由吲哚胺2,3-双加氧酶介导的相关疾病的药物中的应用。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于:所述的2,3-双加氧酶介导的相关疾病为病毒感染、癌症或自身免疫性疾病。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于:所述的癌症为骨癌、肝癌、食道癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、脑癌、卵巢癌、膀胱癌、子宫颈癌、睾丸癌、肾癌、头颈癌、淋巴癌、白血病和皮肤癌中的一种或多种;所述的自身免疫性疾病为类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、混合性结缔组织病、系统硬皮病、皮肌炎、结节性脉管炎、肾病、内分泌相关疾病、肝病、银屑病和由于感染引起的自身免疫反应中的一种或多种;所述病毒感染为由流感、丙型肝炎病毒、人类乳头状瘤病毒、巨细胞病毒、爱泼斯坦-巴尔病毒、脊髓灰质炎病毒、水痘-带状疱疹病毒、柯萨奇病毒和人类免疫缺陷病毒中的一种或多种引起的感染。
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