[发明专利]治疗血管渗漏综合征的方法在审

专利信息
申请号: 201910044287.0 申请日: 2010-01-12
公开(公告)号: CN109771421A 公开(公告)日: 2019-05-21
发明(设计)人: R·塞尔维茨;K·G·彼得斯 申请(专利权)人: 爱尔皮奥治疗有限公司
主分类号: A61K31/427 分类号: A61K31/427;A61K31/428;A61K31/426;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/513;A61P9/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 贺淑东
地址: 美国俄*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 血管渗漏综合征 血管渗漏 炎性疾病 治疗 癌细胞增殖 恶性细胞 肾细胞癌 黑素瘤 脓毒症 狼疮 扩散 预防
【权利要求书】:

1.一种化合物用于制备一种治疗血管渗漏综合征的药剂的用途,所述化合物是具有下式的化合物或其可药用盐接触:

其中R是取代的或未取代的具有下式的噻唑基单元:

R2、R3和R4各自独立地是:

i)氢;

ii)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;

iii)取代的或未取代的C2-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烯基;

iv)取代的或未取代的C2-C6直链或C3-C6支链炔基;

v)取代的或未取代的C6或C10芳基;

vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基;

vii)取代的或未取代的C1-C9杂环;或

viii)R2和R3可一起形成具有5至7个原子的饱和环或不饱和环;其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子;

Z是具有下式的单元:

-(L)n-R1

R1选自:

i)氢;

ii)羟基;

iii)氨基;

iv)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;

v)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷氧基;

vi)取代的或未取代的C6或C10芳基;

vii)取代的或未取代的C1-C9杂环;或

viii)取代的或未取代的C1-C9杂芳环;

L是具有下式的连接单元:

-[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w-

Q和Q1各自独立地是:

i)-C(O)-;

ii)-NH-;

iii)-C(O)NH-;

iv)-NHC(O)-;

v)-NHC(O)NH-;

vi)-NHC(O)O-;

vii)-C(O)O-;

viii)-C(O)NHC(O)-;

ix)-O-;

x)-S-;

xi)-SO2-;

xii)-C(=NH)-;

xiii)-C(=NH)NH-;

xiv)-NHC(=NH)-;或

xv)-NHC(=NH)NH-;

R5a和R5b各自独立地是:

i)氢;

ii)羟基;

iii)卤素;

iv)取代的或未取代的C1-C6直链或C3-C6支链烷基;或

v)具有下式的单元:

-[C(R7aR7b)]tR8

其中R7a和R7b各自独立地是:

i)氢;或

ii)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;

R8是:

i)氢;

ii)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;

iii)取代的或未取代的C6或C10芳基;

iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基;或

v)取代的或未取代的C1-C9杂环;

R6a和R6b各自独立地是:

i)氢;或

ii)C1-C4直链或C3-C4支链烷基;

下标n是0或1;下标t、w和x各自独立地是0至4;下标y和z各自独立地是0或1。

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