[发明专利]治疗血管渗漏综合征的方法在审
申请号: | 201910044287.0 | 申请日: | 2010-01-12 |
公开(公告)号: | CN109771421A | 公开(公告)日: | 2019-05-21 |
发明(设计)人: | R·塞尔维茨;K·G·彼得斯 | 申请(专利权)人: | 爱尔皮奥治疗有限公司 |
主分类号: | A61K31/427 | 分类号: | A61K31/427;A61K31/428;A61K31/426;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/513;A61P9/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 贺淑东 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血管渗漏综合征 血管渗漏 炎性疾病 治疗 癌细胞增殖 恶性细胞 肾细胞癌 黑素瘤 脓毒症 狼疮 扩散 预防 | ||
1.一种化合物用于制备一种治疗血管渗漏综合征的药剂的用途,所述化合物是具有下式的化合物或其可药用盐接触:
其中R是取代的或未取代的具有下式的噻唑基单元:
R2、R3和R4各自独立地是:
i)氢;
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;
iii)取代的或未取代的C2-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烯基;
iv)取代的或未取代的C2-C6直链或C3-C6支链炔基;
v)取代的或未取代的C6或C10芳基;
vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基;
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环;或
viii)R2和R3可一起形成具有5至7个原子的饱和环或不饱和环;其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子;
Z是具有下式的单元:
-(L)n-R1
R1选自:
i)氢;
ii)羟基;
iii)氨基;
iv)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;
v)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷氧基;
vi)取代的或未取代的C6或C10芳基;
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环;或
viii)取代的或未取代的C1-C9杂芳环;
L是具有下式的连接单元:
-[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w-
Q和Q1各自独立地是:
i)-C(O)-;
ii)-NH-;
iii)-C(O)NH-;
iv)-NHC(O)-;
v)-NHC(O)NH-;
vi)-NHC(O)O-;
vii)-C(O)O-;
viii)-C(O)NHC(O)-;
ix)-O-;
x)-S-;
xi)-SO2-;
xii)-C(=NH)-;
xiii)-C(=NH)NH-;
xiv)-NHC(=NH)-;或
xv)-NHC(=NH)NH-;
R5a和R5b各自独立地是:
i)氢;
ii)羟基;
iii)卤素;
iv)取代的或未取代的C1-C6直链或C3-C6支链烷基;或
v)具有下式的单元:
-[C(R7aR7b)]tR8
其中R7a和R7b各自独立地是:
i)氢;或
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;
R8是:
i)氢;
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基;
iii)取代的或未取代的C6或C10芳基;
iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基;或
v)取代的或未取代的C1-C9杂环;
R6a和R6b各自独立地是:
i)氢;或
ii)C1-C4直链或C3-C4支链烷基;
下标n是0或1;下标t、w和x各自独立地是0至4;下标y和z各自独立地是0或1。
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