[发明专利]IAP抑制剂及其在药物中的应用在审
申请号: | 201910052440.4 | 申请日: | 2019-01-21 |
公开(公告)号: | CN111454328A | 公开(公告)日: | 2020-07-28 |
发明(设计)人: | 谢洪明;寇玉辉;蒋海港;黄仕海;张英俊;张健存 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;A61P31/20 |
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地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | iap 抑制剂 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,具有如式(I)所示的结构,或式(I)所示结构的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,
其中,
m和n各自独立地为1、2、3、4、5、6或7;
r1和r2各自独立地为0、1、2或3;
各R1a独立地为D、F、Cl、Br、氧代、氰基、COOH、卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、-NR8R9、芳氧基、碳环基、杂环基、-C(=O)-R7、-S(=O)-R7、-S(=O)2-R7、芳基或烷基;或,两个R1a和与它们之间相连的碳原子一起形成3-7元碳环或3-7元杂环;其中所述的卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、芳氧基、碳环基、杂环基、芳基、烷基、3-7元碳环和3-7元杂环各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、氰基、COOH、氨基、烷基、碳环基、杂环基、烷氧基和芳基的取代基所取代;
各R1b独立地为D、H、F、Cl、Br、氧代、氰基、羟基、COOH、卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、-NR8R9、芳氧基、碳环基、杂环基、-C(=O)-R7、-OC(=O)-R7、-S(=O)-R7、-S(=O)2-R7、芳基、烷氧基或烷基;或,两个R1b和与它们之间相连的碳原子一起形成3-7元碳环或3-7元杂环;其中所述的卤代烷基、羟基烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、芳氧基、碳环基、杂环基、芳基、烷氧基、烷基、3-7元碳环和3-7元杂环各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、氰基、COOH、氨基、烷基、碳环基、杂环基、烷氧基和芳基的取代基所取代;
环A和环B各自独立地为芳基或杂芳基;
各R10a和R10b独立地为D、F、Cl、Br、羟基、氰基、COOH、氨基、烷基、炔基、碳环基、杂环基、烷氧基、芳基、-C(=O)-R7、-NR8S(=O)2-R7、-S(=O)-R7或S(=O)2-R7;
R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6a和R6b各自独立地为H、D、烷基、杂烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基或碳环基,其中所述的烷基、杂烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基和碳环基各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、芳基、杂芳基和氨基的取代基所取代;
各R7独立地为氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;其中所述的氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、芳基和氨基的取代基所取代;和
各R8和R9独立地为H、D、氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;其中所述的氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自独立任选地被1、2、3或4个选自D、F、Cl、Br、羟基、烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、芳基和氨基的取代基所取代。
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