[发明专利]用于治疗疼痛和其它病症的γ-氨基丁酸(GABA)类似物在审
| 申请号： | 201910061968.8 | 申请日： | 2014-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN109721562A | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | P·梅格哈尼;F·克里塞克 | 申请（专利权）人： | 诺瓦色生物公司 |
| 主分类号： | C07D271/07 | 分类号： | C07D271/07;C07D257/04;C07C255/31;C07C205/50;C07C233/10;C07C259/14;A61K31/4245;A61K31/41;A61P25/02;A61P25/04;A61P29/00;A61P25/08;A61P9/1 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 郗名悦;刘文娜 |
| 地址： | 瑞士伊*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( 1 ) 烷基 环烷基 烷氧基 治疗神经性疼痛 中枢神经系统 互变异构体 新型中间体 氨基丁酸 卤代烷基 溶剂化物 可接受 类似物 可用 卤基 炔基 烯基 制备 疼痛 治疗 | ||
1.一种式1的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，
其中R1代表氢、卤基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7环烷基；
R2代表或其互变异构体；且
R3代表氢、C1-4烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)或C3-7环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其具有式2：
其中R1代表氢、卤基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7环烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其具有式3或其药学上可接受的盐或溶剂化物：
其中R1代表氢、卤基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、(C1-4烷氧基)(C2-4烷基)、C2-4烯基、C2-4炔基或C3-7环烷基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R1代表乙基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其具有式4：
6.根据权利要求5所述的化合物，其具有式4a：
7.根据权利要求3所述的化合物，其具有式5：
8.一种药物组合物，其包含如前述权利要求中任一项所述的化合物和其药学上可接受的载体。
9.一种治疗有需要的患者的神经性疼痛的方法，其包括施用治疗有效量的如权利要求1-7中任一项所述的式1的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
10.一种治疗有需要的患者的中枢神经系统病症的方法，其包括施用治疗有效量的如权利要求1-7中任一项所述的式1的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
11.如权利要求1-7中任一项所述的式1的化合物，其用于治疗神经性疼痛。
12.如权利要求1-7中任一项所述的式1的化合物，其用于治疗中枢和/或外周神经系统的疾病。
13.根据权利要求12所述的化合物，其用于治疗中枢神经系统的疾病。
14.如权利要求13所述的式1的化合物，其用于治疗头痛和偏头痛。
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