[发明专利]一种除草剂及其用途

说明书

本申请属于农药领域，具体涉及一种除草剂及其用途，该除草剂含有N‑取代三酮类化合物，所述N‑取代三酮化合物如通式I所示：式I中，A代表氮原子，或者氧原子，或者硫原子；B代表碳原子，或者氮原子；R₁，R₂分别代表氢，卤素，六碳以下的烷基,六碳以下的烷氧基,卤代甲基；R₃，R₄代表氢或者苯环。本发明提供的化合物除草活性高，能对玉米和小麦田中多种杂草同时进行防治，用量低，对生态环境的保护起到了积极的作用。

技术领域

本发涉及除草剂技术领域，具体涉及一种含有N-取代三酮类化合物的除草剂及其用途。

背景技术

对羟基苯丙酮酸双加氧酶(p-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase，HPPD)是继原卟啉原氧化酶(protoporphyrinogen oxidase，PPO)和乙酰羟酸合成酶(acetohydroxyacid synthase,AHAS)之后最近发现的重要的除草剂靶标酶。以该酶为靶标开发的HPPD抑制类除草剂具有除草谱广、用药量低、对作物安全、对环境低毒等优点。

从1980年第一个HPPD抑制类除草剂苄草唑商品化到如今的近四十年间，已经有15种HPPD抑制类除草剂相继进入市场。从结构上HPPD抑制类除草剂可大致分为3类，分别为：三酮类、吡唑类和异噁唑类。其中商品化的三酮类除草剂主要有6种。在1982年，捷利康公司成功公布了第一个三酮类除草剂磺草酮，对一些抗性杂草的治理效果显著。随后，先正达公司对其进行衍生化，于2001年报道了新的三酮类除草剂-硝磺草酮，同年日本SDS生物技术公司登记了双环磺草酮。环磺酮和呋喃磺草酮都是由巴斯夫公司开发的，对一年生杂草具有广谱性，最突出的是可以高效治理抗草甘膦的杂草。2010年先正达公司再次成功推出二环吡草酮，该化合物能在苗前苗后用于甘蔗田和玉米田。1980年日本三共公司开发出了第一个吡唑类HPPD抑制除草剂-苄草唑，用于水稻田中防除一年生或多年生杂草。1985年，苄草酚成功进入市场，能够防除灌溉田中的阔叶杂草。1987年，日本三菱石油化工正式推出吡草酮，相同施用浓度下其除草效果可提高到50天。2006年，苯吡唑草酮成功在北美和欧洲上市，是目前最高效的用于防除玉米田一年生禾本科和阔叶类杂草的除草剂。随后2008年，拜耳公司开发出了磺酰草吡唑，是首个用于谷类作物田中防除常见的阔叶杂草的HPPD抑制类除草剂，并且当与安全剂吡唑解草酯混用时作物的抗药性显著提高。值得注意的是，2016年青岛清原抗性杂草防治有限公司发布了2个专利化合物：环吡氟草酮和双唑草酮，是国内第一次HPPD抑制类除草剂用于小麦田中禾本科和阔叶类抗性杂草的治理。从结构上可以看出，目前大多数吡唑类除草剂都属于前药，吡唑环5位上的羟基被保护，需先分解释放出具有活性的物质，再吸收传导到靶点而发挥药效。相较三酮类和吡唑类除草剂，目前成功进入市场的异噁唑类HPPD抑制除草剂较少，1990年第一个异噁唑类除草剂—异噁唑草酮由罗纳卜朗克公司成功研制出来。

2015年HPPD抑制类除草剂硝磺草酮的全球销售额为6.70亿美元，连续7年(2009-2015)的销售额稳居前五。由于该类除草剂在市场上具有稳定且强大的占有率，国内外研究人员均在投入大量精力研究开发该类除草剂。国内外许多研究人员都在继续寻找新的HPPD抑制类除草剂，越来越多的结构新颖的化合物被合成并表现出较好的除草活性和作物安全性。

发明内容

本发明的目的是提供一种除草剂及其用途，对于杂草具有优良的除草活性，但在除草有效量条件下对于重要的作物植物如玉米、小麦却基本没有损害，特别是对玉米根本不会造成任何损害。

本发明除草组合物采取以下技术方案实现：一种除草剂，含有N-取代三酮类化合物，如通式I所示：