[发明专利]取代的5;6-二氢异喹啉并[3;2-α]异喹啉-7-鎓衍生物的用途在审

专利信息
申请号: 201910064190.6 申请日: 2019-01-23
公开(公告)号: CN109674792A 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: 杨胜勇;李琳丽 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: A61K31/4375 分类号: A61K31/4375;A61K31/473;A61K31/4741;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 成都君合集专利代理事务所(普通合伙) 51228 代理人: 涂凤霞
地址: 610000 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 抑制剂 二氢异喹啉 可接受 异喹啉 癌症 抗肿瘤药物 药物组合物 成分制备 高选择性 溶剂合物 生物药学 药用载体 医药领域 有机合成 惰性的 辅助性 赋形剂 靶点 晶型 预防 制备 治疗 无毒 开发 应用
【权利要求书】:

1.以取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物为主要活性成分的生物药学上可接受的化合物、盐、晶型、溶剂合物将其制备成抑制剂的用途,所述抑制剂能够直接使用或者以药物组合物的形式来使用,所述抑制剂针对的抑制靶点为METTL3和METTL14。

2.根据权利要求1所述的取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物的用途,其特征在于,所述取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物的结构如式I所示:

其中,R1为-H、-CF3、-NO2、-OCF3、苄基、C1~C8烷氧基、C3~C8环烷基、卤素或取代的5~12元不饱和杂环;

R2为-H、-CF3、-NO2、-OCF3、苄基、C1~C8烷氧基、C3~C8环烷基、卤素或取代的5~12元不饱和杂环;

R3为-H、-CF3、-NO2、-OCF3、卤素、苄基、C1~C8烷氧基,C1~C8烷烃基。

3.根据权利要求2所述的取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物的用途,其特征在于,所述取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物的结构式I中,所述R1为取代的5~12元不饱和杂环时,其不饱和杂环含有1~4个杂原子,所述的杂原子为N、O或S;所述R2为取代的5~12元不饱和杂环时,其不饱和杂环含有1~4个杂原子,所述的杂原子为N、O或S。

4.根据权利要求3所述的取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物的用途,其特征在于,所述取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物包括以下结构式:

5.根据权利要求1~4任一项所述的取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物的用途,其特征在于,当所述抑制剂以药物组合物的形式来使用时,所述药物组合物为含有0.1~99%的抑制剂,其余为药学上可接受的,对人和动物无毒、无惰性的药用载体和/或赋形剂。

6.根据权利要求5所述的取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物的用途,其特征在于,所述的药用载体或赋形剂是一种或多种固体、半固体和液体稀释剂、填料以及药物制品辅剂。

7.一种预防或治疗癌症的药物,其特征在于,为权利要求1~6所述的以取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物为主要活性成分的生物药学上可接受的化合物、盐、晶型、溶剂合物制备成针对抑制靶点为METTL3和METTL14的抑制剂,或以该抑制剂为主要成分,其余为药学上可接受的,对人和动物无毒、无惰性的药用载体和/或赋形剂辅助性成分制备而成的药物。

8.根据权利要求7所述的一种预防或治疗癌症的药物,其特征在于,所述药物采用制药和食品领域公认的方法制备成喷剂、气雾剂、液体制剂或固体制剂;所述的液体制剂包括注射剂、混悬剂、乳剂、溶液剂或糖浆剂;所述的固体制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂或冲剂。

9.根据权利要求7所述的一种预防或治疗癌症的药物,其特征在于,所述药物的给药途径为口服、舌下给药、粘膜透析、或注射方式;所述的注射方式包括静脉注射、静脉滴注、肌肉注射、腹腔注射或皮下注射。

10.根据权利要求7所述的一种预防或治疗癌症的药物,其特征在于,所述预防或治疗的癌症包括白血病、肺癌和神经胶质瘤。

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