[发明专利]一种水溶性辅酶Q10组合物及其制备方法

说明书

本发明提供一种水溶性辅酶Q₁₀组合物的制备方法，包括如下制备步骤：(1)、配方量的环糊精溶于适量的水中，得到环糊精水溶液，将环糊精水溶液加热，配方量的辅酶Q₁₀溶于适量的无水乙醇中，然后加入到环糊精水溶液中，并高速均质处理，放料进入研磨机中研磨，放料，得到一次包合物；(2)、配方量的二次包埋壁材溶于适量的水中，形成二次包埋壁材水溶液，加入到步骤(1)的一次包合物中，再放入高压均质机中，以80～180Mpa循环1～10次，放料、干燥。二次包埋壁材选自羟乙基纤维素、泊洛沙姆188、PVP、PEG4000、PEG6000、明胶和阿拉伯胶中的一种或几种。本发明可提高辅酶Q₁₀的包封率，可以有效提升辅酶Q₁₀组合物在水溶液中的稳定性。

技术领域

本发明属于化学领域，涉及一种水溶性辅酶Q10组合物及其制备方法。

背景技术

辅酶Q10(CoQ10)，又名泛醌，是一种在人类和多种动植物细胞中内源合成的亲脂性的化学物质。它由1个苯醌环连接1条含有10个类异戊二烯单位的侧链组成。 CoQ10是人体中不可或缺的重要生理物质，其化学结构特点决定了它在人体中具有许多重要的生理功能，它是生命活动中重要的传递物质，是线粒体呼吸链限速反应的关键性物质，在细胞能量生成，增强生物活力方面发挥重要作用。CoQ10是一种不可多得的集医用、营养保健于一体的化合物，在医药、化妆品、食品、保健品等领域的价值和潜能正在不断受到重视和开发，也必将得到越来越广泛的应用。

但是，CoQ10在实际应用中还存在一些不足，譬如：对光和热不稳定，脂溶性、强疏水性导致较低的口服吸收率，如何采用制剂技术有效提升CoQ10生物利用度及稳定性是当今研究的热点。针对CoQ10在应用中存在的这种情况，近年来已经开发出多种技术，以提高其生物利用度，满足市场需求，如固体分散体技术、包合物技术、乳化技术、微囊化技术等，来提升辅酶Q10的水溶性，其中包合物技术是解决Co Q10 溶解度的较好的技术，因此得到广泛的应用。

WO2005111224公开了一种辅酶Q10的β环糊精包合物及制备方法，采用搅拌法制备，需要20小时左右才能完成。CN101053556A公开了一种水溶性辅酶Q10的羟丙基-β-环糊精包合物及制备方法。现有技术中，利用环糊精为包载材料，虽然包合效果很好，但只能是将辅酶Q10的醌环包合，辅酶Q10的长链裸露出来，不能完全包合，放置一段时间后辅酶Q10会析出来，稳定性不好，包封率不高。

因此，有必要对现有的辅酶Q10的包合技术进行改进。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种水溶性辅酶Q10组合物的制备方法，以提高辅酶Q10组合物的稳定性。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种水溶性辅酶Q10组合物的制备方法，包括如下制备步骤：

(1)、配方量的环糊精溶于30～60倍重量的水中，得到环糊精水溶液，将环糊精水溶液加热至50～75℃，配方量的辅酶Q10溶于2～5倍重量的乙醇中，然后加入到环糊精水溶液中，并以5000～10000rpm的转速高速均质处理20～40分钟，放料进入研磨机中，研磨3～5分钟，放料，得到一次包合物；

(2)、配方量的二次包埋壁材溶于5～10倍重量的水中，形成二次包埋壁材水溶液，加入到步骤(1)的一次包合物中，再放入高压均质机中，以80～180Mpa循环1～ 10次，放料、干燥；

所述辅酶Q10、环糊精和二次包埋壁材的重量比为1:(1～50):(1～50)；

所述二次包埋壁材选自羟乙基纤维素、泊洛沙姆188、PVP、PEG4000、PEG6000、明胶和阿拉伯胶中的一种或几种。

根据本发明，所述环糊精选自β-环糊精及其衍生物、γ-环糊精及其衍生物中的一种。