[发明专利]柳叶蜡梅乙酸乙酯部位在制备辅助抗肿瘤药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201910076209.9 申请日: 2019-01-26
公开(公告)号: CN111481578A 公开(公告)日: 2020-08-04
发明(设计)人: 温慧萍;雷伟敏;候景;柯乐芹 申请(专利权)人: 丽水学院
主分类号: A61K36/12 分类号: A61K36/12;A61K36/185;A61P35/00;A61P1/16
代理公司: 杭州天昊专利代理事务所(特殊普通合伙) 33283 代理人: 向庆宁;何碧珩
地址: 323000*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 柳叶 乙酸乙酯 部位 制备 辅助 肿瘤 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了柳叶蜡梅乙酸乙酯部位在制备辅助抗肿瘤药物中的应用;还公开了柳叶蜡梅乙酸乙酯部位的制备方法,包括以下步骤:(1)取柳叶蜡梅粉末,经醇类水溶液回流提取后,过滤,减压浓缩得浸膏;(2)将得到的浸膏用水分散后,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯进行萃取,减压旋转浓缩烘干,得到柳叶蜡梅乙酸乙酯部位。柳叶腊梅乙酸乙酯部位能够缓解化疗药物5‑Fu诱导的黏膜炎模型,提示柳叶腊梅乙酸乙酯部位可以应用于辅助抗癌治疗,同时提示了芦丁、东莨菪内酯、异嗪皮啶、滨蒿内酯、槲皮素、山奈酚的混合物可以用于制备辅助抗肿瘤药物,减轻癌症治疗药物的肝毒性,保护肝脏结构和功能的完整性。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,具体涉及柳叶蜡梅乙酸乙酯部位在制 备辅助抗肿瘤药物中的应用。

背景技术

化疗广泛用于治疗各种类型的癌症。然而,化疗药物的使用可能 导致各种器官不必要的副作用和毒性组织。5-氟尿嘧啶(即5-FU) 通过在细胞内转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸,后者抑制脱氧胸苷酸合成 酶,阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸,从而阻止DNA的合成而 导致细胞生长,死亡,此外5-FU代谢成5-氟尿苷单磷酸(即5-FUMP), 以伪代谢产物形式掺入RNA中干扰蛋白质的合成,故对其他各期细 胞也有作用。5-FU主要经肝代谢,血浆半衰期为10~20min,只有一 小部分被肾脏代谢,且存在肝损伤。

越来越多的研究表明5-FU与其他化疗药物一样在代谢过程中易 产生过量的活性氧(ROS)并抑制抗氧化防御机制,因此越来越多的人 开始关注抗氧化剂在化疗肝毒性中的应用。

发明内容

为了解决上述存在的问题,本发明提供了柳叶蜡梅乙酸乙酯部位 在制备辅助抗肿瘤药物中的应用。

为了实现上述目的,本发明采用以下技术方案:

柳叶蜡梅乙酸乙酯部位在制备辅助抗肿瘤药物中的应用。

本发明还提供了柳叶蜡梅乙酸乙酯部位的制备方法,包括以下步 骤:

(1)取柳叶蜡梅粉末,经醇类水溶液回流提取后,过滤,减压 浓缩得浸膏;

(2)将得到的浸膏用水分散后,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙 酯进行萃取,得到柳叶蜡梅乙酸乙酯部位。

进一步地,所述步骤(1)中的醇类水溶液为60~90%的乙醇水溶 液。

进一步地,所述步骤(1)醇类水溶液回流提取的步骤为:用90% 乙醇水溶液浸泡柳叶蜡梅,浸泡过夜,然后用90%乙醇水溶液加热 回流提取2次,每次2h,抽滤,合并滤液得第一滤液,然后用60% 乙醇水溶液回流提取3次,每次2h,抽滤,合并滤液,得到第二滤 液,合并第一滤液与第二滤液。

进一步地,所述柳叶蜡梅粉末与90%乙醇、60%乙醇的用量比 为1Kg:10~15L:10~15L。

进一步地,步骤(2)所述浓缩烘干的步骤是:于旋转蒸发仪中, 温度不高于60℃,蒸去并回收乙酸乙酯。

进一步地,柳叶蜡梅乙酸乙酯部位主要含有芦丁、东莨菪内酯、 异嗪皮啶、滨蒿内酯、槲皮素、山奈酚。

本发明的有益效果是:

(1)本发明制备了柳叶腊梅乙酸乙酯部位,并且鉴定了柳叶蜡 梅乙酸乙酯部位主要含有芦丁、东莨菪内酯、异嗪皮啶、滨蒿内酯、 槲皮素、山奈酚;本发明制备的柳叶腊梅乙酸乙酯部位能够缓解化疗 药物5-Fu诱导的黏膜炎模型,提示柳叶腊梅乙酸乙酯部位可以应用 于辅助抗癌治疗,同时提示了芦丁、东莨菪内酯、异嗪皮啶、滨蒿内 酯、槲皮素、山奈酚的混合物可以用于制备辅助抗肿瘤药物,减轻癌 症治疗药物的肝毒性,缓解体重减轻、症状,保护肝脏结构和功能的 完整性,有开发成为辅助抗肿瘤药物的前景。

附图说明

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