[发明专利]1-硫苯基-N-乙酰-2-萘胺及其衍生物及合成方法

说明书

本发明主要涉及一种1‑硫苯基‑N‑乙酰‑2‑萘胺及其衍生物及合成方法，在廉价易得含铁试剂、碘类化合物共同作用下，硫酯类化合物的碳硫键断裂与2‑萘胺发生双官能化重组生成新的C‑N/C‑S键，进行一锅多组分反应生成1‑硫苯基‑N‑乙酰‑2‑萘胺及其衍生物的方法。本发明的方法克服了现有1‑硫苯基‑N‑乙酰‑2‑萘胺类化合物的合成方法存在合成步骤复杂，需要采取多步合成工艺才能完成的缺点；本发明的方法极大限度地保持了原子经济性；具有分子结构稳定、化学性质优良，分子切块和化合物片段包含丰富的生物活性和药理活性内容；还具有反应体系简单、反应条件温和、反应设备较少、实验操作简便、用料来源广泛、用户和应用易于扩展、产品利用价值较高等优点。

技术领域

本发明涉及1-硫苯基-N-乙酰-2-萘胺及其衍生物及合成方法，属于有机合成领域。

背景技术

1-硫苯基-N-乙酰-2-萘胺及其衍生物是一类非常重要的有机化合物，这类化合物是重要具有良好的生物活性和药理活性，在农药和医药等领域都有着极高的应用价值。

发明内容

因此，本发明的目的是提供一类新的化合物即1-硫苯基-N-乙酰-2-萘胺及其衍生物。

本发明的又一目的是提供一种1-硫苯基-N-乙酰-2-萘胺及其衍生物的合成方法，具有工艺简单的优点。

从而，本发明的一种1-硫苯基-N-乙酰-2-萘胺及其衍生物，它的通式为式I：

其中

R₁选自氢原子，烷基，烷氧基，卤素，芳香基；

R₂选自直链、支链烷基，环状烷基，取代或非取代的芳基，烯烃基。

本发明的1-硫苯基-N-乙酰-2-萘胺及其衍生物的方法，将2-萘胺化合物、硫酯类化合物、含铁试剂和含碘试剂在有机溶剂反应条件下经加热搅拌反应得到。

优选地，本发明的方法，所述含碘试剂选自单质碘、碘化钾、碘化胺、四丁基碘化胺、碘代丁二酰亚胺、氯化碘、碘苯二乙酸、溴化碘、碘化氢、2-碘酰基苯甲酸、碘化锌、碘化亚铜中的一种或数种。

优选地，本发明的方法，所述含铁试剂选自硫酸亚铁、氯化亚铁、铁粉、硫酸铁、氟化铁、三氟甲磺酸铁、三氧化二铁、氯化铁、四氧化三铁、乙酰丙酮铁、硝酸铁中的一种或数种。

优选地，本发明的方法，所述有机溶剂选自乙腈、四氢呋喃、N，N-二甲基乙酰胺、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1，4-二氧六环、甲苯、1，2-二氯乙烷、1，1，2，2-四氯乙烷、氯苯、邻二甲苯、对二甲苯、苯甲醇、硝基苯、吡啶、喹啉中的一种或多种。

优选地，本发明的方法，所述2-萘胺化合物和硫酯类化合物的摩尔比为1∶1.0-5.0，反应温度为80℃-140℃。

优选地，本发明的方法，所述2-萘胺的结构式如下：

式II

优选地，本发明的方法，所述硫酯类化合物的通式如下：

式III

其中

R₁选自氢原子，烷基，烷氧基，卤素，芳香基；

R₂选自直链、支链烷基，环状烷基，取代或非取代的芳基，烯烃基。