[发明专利]新型β有效
申请号: | 201910081428.6 | 申请日: | 2019-01-28 |
公开(公告)号: | CN109694376B | 公开(公告)日: | 2019-12-27 |
发明(设计)人: | 陈宏;陈群;张伟;隋博文;刘征;王海强;蒋巍 | 申请(专利权)人: | 黑龙江中医药大学 |
主分类号: | C07D493/08 | 分类号: | C07D493/08;A61K31/343;A61P11/06 |
代理公司: | 11619 北京辰权知识产权代理有限公司 | 代理人: | 肖文文 |
地址: | 150040 黑龙*** | 国省代码: | 黑龙;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( 1 ) 疾病 哮喘 受体激动剂 治疗 药物组合物 激动活性 小儿哮喘 优选 制备 预防 | ||
1.一种下面式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于式(1)结构如下:
其中:
R1选自H、卤素、OH、NH2、NO2或CN;
R2选自H、卤素、OH、NH2、NO2或CN;
R3选自H;
X选自O或NH
n选自1-3;
m选自1-3。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R1为H、卤素或OH。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R2为H、卤素或OH。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于R3为H。
5.一种如下所示的化合物:
化合物1:
化合物2:
化合物:3:
化合物4:
化合物5:
6.根据权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于该制备方法包括下列步骤:
步骤(1):
式(2)化合物与溴乙酰溴在有机碱的存在下于有机溶剂中反应生成式(3)化合物;
有机溶剂为无水二氯甲烷、无水甲苯、无水氯仿、无水乙腈或无水四氢呋喃;
有机碱为吡啶、三乙胺或4-氨基吡啶;
反应温度为0℃-室温;
式(2)与溴乙酰溴的摩尔比为1:(1.1-3);有机碱与溴乙酰溴的摩尔比为(1-5):1;
步骤(2):
式(3)化合物与式(4)在有机碱存在下于有机溶剂中反应生成式(1)化合物;
有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二乙基甲酰胺或二甲基亚砜;
有机碱为吡啶、三乙胺或4-氨基吡啶;
反应温度为-30℃至室温。
7.一种包含权利要求1-5任一项化合物与药学上可接受的载体的组合物。
8.权利要求1-5任一项化合物在制备预防或治疗与β2受体激动剂相关的疾病的药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于所述用途为哮喘。
10.根据权利要求8所述的用途,其特征在于所述用途为小儿哮喘。
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