[发明专利]一种脂肽类TLR2激动剂及其药用组合物和应用有效
申请号: | 201910081859.2 | 申请日: | 2019-01-28 |
公开(公告)号: | CN111484543B | 公开(公告)日: | 2023-03-28 |
发明(设计)人: | 李英霞;储以微;杜鑫明;钱嘉文 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;A61K38/08;A61K39/39;A61P35/00;A61P37/04 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 脂肽类 tlr2 激动剂 及其 药用 组合 应用 | ||
1.具有式(I)结构的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐:
其中,
R1选自C10-C20直链或者支链烷基;
R2选自C1-C10直链或者支链烷基或H;
R3选自C10-C20直链或者支链烷基;
R4为羟基;
X选自NH,O;Y选自O,C;Z选自C,NH。
2.具有式(II)结构的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐:
其中,
R1选自C1-C20直链或者支链烷基或H;
R2为H;
R3选自C10-C20直链或者支链烷基;
X选自NH,O;Y选自C,O;Z选自C,NH。
3.根据权利要求2所述的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐,其具有式(III)所示的结构:
其中,
R1选自C1-C20直链或者支链烷基;
R3选自C10-C20直链或者支链烷基;
X选自NH,O;Y选自O,C;Z选自C,NH。
4.根据权利要求3所述的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐,其具有式(IV)、式(V)或式(VI)所示的结构:
/
其中,
R3选自C10-C20直链或者支链烷基;
X选自NH,O;Y选自C,O。
5.根据权利要求4所述的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐,其具有式(VII)、式(VIII)、式(IX)或式(X)所示的结构:
/
其中,
R3选自C10-C20直链或者支链烷基。
6.根据权利要求1所述的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐,所述化合物选自:
7.根据权利要求2所述的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐,所述化合物选自:
8.根据权利要求4所述的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐,所述化合物选自:
9.根据权利要求5所述的脂肽类化合物及其药学上可接受的盐,所述化合物选自:
/
10.一种药用组合物,其包含治疗有效量的权利要求1-9中任一项所述脂肽类化合物或者其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体、气味剂、香味剂、赋形剂或稀释液。
11.根据权利要求10所述的药物组合物,其特征是,所述的化合物或其药学上可接受的盐占该药物组合物总重量的20%~99%。
12.权利要求1-9任一项所述的脂肽类化合物或其药学上可接受的盐在制备激活TLR2及TLR2介导的信号通路下游核转录因子NFκB表达的免疫佐剂或抗肿瘤药物中的应用。
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