[发明专利]固态分散体

权利要求书

1.一种固态分散体，其包含5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶和水溶性生物相容聚合物，其中以重量计约25％至约100％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶是非晶态的，并且其中所述水溶性生物相容聚合物是乙酸纤维素邻苯二甲酸酯。

2.根据权利要求1所述的固态分散体，其中以重量计约50％至约100％、约75％至约100％、或约95％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶是非晶态的。

3.根据权利要求1所述的固态分散体，其中所述固态分散体的最小直径是约1微米至约100微米。

4.根据权利要求1所述的固态分散体，其包含以重量计约5％至约75％、约10％至约50％、约20％至约30％、或约25％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶。

5.根据权利要求1所述的固态分散体，其是喷雾干燥的分散体或热熔挤出物。

6.一种药物制剂，其包含药学惰性载体和治疗有效量的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶游离碱，其中以重量计约25％至约100％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶是非晶态的，并且其中所述5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶包含于进一步包含水溶性生物相容聚合物的固态分散体内部，其中所述水溶性生物相容聚合物是乙酸纤维素邻苯二甲酸酯。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其中所述组合物包含以重量计约5％至约75％、约10％至约50％、约20％至约30％、或约25％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶。

8.一种治疗选自I型糖尿病、II型糖尿病和代谢综合征的疾病或病状的方法，所述方法包括向需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的根据权利要求6所述的药物制剂。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述疾病是II型糖尿病。

10.一种降低哺乳动物中血糖的方法，所述方法包括将治疗有效量的根据权利要求6所述的药物制剂施用至需要这种治疗的哺乳动物。

11.根据权利要求10所述的方法，其中哺乳动物中的血糖降低约5％或更多、约25％或更多、或约50％或更多。

12.根据权利要求8所述的方法，其中所述哺乳动物是人。

13.一种调节细胞中GPR 119活性的方法，所述方法包括使所述细胞与治疗有效量的根据权利要求6所述的药物制剂接触。

14.一种固态分散体，其包含以重量计约10％至约50％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶和水溶性生物相容聚合物，其中以重量计约25％至约100％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶是非晶态的，并且其中所述水溶性生物相容聚合物是乙酸纤维素邻苯二甲酸酯。

15.一种药物制剂，其包含药学惰性载体和以重量计约10％至约50％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶游离碱，其中以重量计约25％至约100％的5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶是非晶态的，并且其中所述5-乙基-2-{4-[4-(4-四唑-1-基-苯氧甲基)-噻唑-2-基]-哌啶-1-基}-嘧啶包含于进一步包含水溶性生物相容聚合物的固态分散体内部，其中所述水溶性生物相容聚合物是乙酸纤维素邻苯二甲酸酯。