[发明专利]一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用

说明书

本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。

技术领域

本发明属于生物技术领域，更具体地，涉及(S)-4,5-二氯-氮-{2-氧代-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]恶唑烷-5-基}甲基-2-噻吩-甲酰胺或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用。

背景技术

随着人们生活水平的提高和饮食习惯的改变，近年来，我国高尿酸血症和痛风的发病率呈逐年攀升趋势。高尿酸血症是由于嘌呤代谢紊乱和/或尿酸排泄障碍而导致血尿酸超过正常值的一种疾病，是指正常嘌呤饮食状态下，非同日2次空腹血尿酸水平：男性>420μmol/L，女性>360μmol/L，临床上不表现任何症状。而当人体长期处于高尿酸血症的情况下，尿酸即以钠盐的形式沉淀在关节、软组织、软骨和肾脏中，引起人体器官和组织病变，导致痛风，引发严重的并发症，包括痛风性关节炎、痛风性肾脏病变、痛风性肾结石、痛风性心脏病、痛风性高血压病等，病人出现关节痛、肾绞痛或血尿等症状。

目前临床治疗高尿酸血症的药物主要是西药为主，疗效显著，但不良反应众多，如胃肠道症状、皮疹、肝功能损害、骨髓抑制等，在治疗的过程中同时损害了人体健康，例如别嘌醇，别嘌醇是一种广泛应用于降尿酸的药物，通过抑制尿酸合成产生降尿酸作用，但是它带来了不良反应包括胃肠道症状、皮疹、肝功能损害、骨髓抑制等，应给予监测。大约5％患者不能耐受。偶有发生严重的别嘌呤醇超敏反应综合征(allopurinol hypersensitivitysyndrome，AHS)。在肾功能不全患者及采用噻嗪类利尿剂时该风险增加。相关文献证实，AHS与白细胞抗原HLA-B5801基因阳性密切相关。中国汉族人HLA-B58阳性率达6％～8％，而白人仅为2％。虽然AHS的发生率仅0.1％，但病死率高达20％。

故，开发一种安全有效并且毒副作用较低的降尿酸的药物，具有极为广阔的市场前景，并能创造良好的社会和经济效益。

发明内容

本发明的主要目的是提供(S)-4,5-二氯-氮-{2-氧代-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]恶唑烷-5-基}甲基-2-噻吩-甲酰胺或其药学上可接受的盐、溶剂合物的新应用，旨在提供一种成本低、药效好、副作用小的预防和/或治疗高尿酸血症或由高尿酸血症导致的痛风药物。

为实现上述目的，本发明的第一方面提供一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物在制备预防和/或治疗高尿酸血症药物中的应用，所述酰胺类化合物为(S)-4,5-二氯-氮-{2-氧代-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]恶唑烷-5-基}甲基-2-噻吩-甲酰胺。。

(S)-4,5-二氯-氮-{2-氧代-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]恶唑烷-5-基}甲基-2-噻吩-甲酰胺，分子式为C₁₉H₁₇Cl₂N₃O₅S，分子量为470.32638。

英文别名为：(S)-4,5-dichloro-N-((2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phenyl)oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide，CAS号为1770812-37-7，具体结构式如下：