[发明专利]多取代咪唑甲酸酯类衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201910087831.X | 申请日： | 2019-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN109824656A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 马海军;王昌华;解振彪 | 申请（专利权）人： | 成都安诺晨创医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D233/90;C07D409/12;A61K31/4164;A61K31/4178;A61P25/20;A61P23/00;A61P25/08 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲酸酯类 取代咪唑 制备 持续状态 催眠 癫痫 镇静 麻醉 药物化学领域 中枢神经系统 立体异构体 代谢产物 前体药物 溶剂合物 药物提供 可接受 应用 筛选 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物、或其氘代衍生物：
X选自O、S或NR30，其中，R30选自氢、氘或C1-8烷基；
Y为N；
R1各自独立地选自氘、卤素、-CN、-NO2、-OR32、-C(O)R32、-CO2R32、-CON(R32)2、-N(R32)2、-OC(O)R32、-SO2R32、取代或未取代的3～8元杂环基、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C2-8烯基、取代或未取代的C2-8炔基；
其中，R32各自独立地选自氢、氘、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C2-8烯基、取代或未取代的C2-8炔基、取代或未取代的C3-8环烷基、取代或未取代的3～8元杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；所述取代基为氘、氰基、羟基、羧基、卤素、C3-8环烷基或其卤代或氘代物、3～8元杂环基或其卤代或氘代物、芳基或其卤代或氘代物、杂芳基或其卤代或氘代物；
n为0～5的整数；
R2选自氢、氘、卤素、C1-8烷基或其卤代或氘代物、C1-8烷氧基或其卤代或氘代物、C2-8烯基或其卤代或氘代物、C2-8炔基或其卤代或氘代物、3～8元杂环基或其卤代或氘代物；
R3和R4各自独立地选自氢、氘、卤素、取代或未取代C1-8烷基；所述取代基为氘、卤素、C1-8烷基或其卤代或氘代物、C1-8烷氧基或其卤代或氘代物、C3-8环烷基或其卤代或氘代物、3～8元杂环基或其卤代或氘代物、芳基或其卤代或氘代物、杂芳基或其卤代或氘代物；
L1和L2各自独立地选自无、取代或未取代的C1-8亚烷基；所述取代基为氘、氰基、羟基、羧基、卤素、C1-8烷基或其卤代或氘代物、C1-8烷氧基或其卤代或氘代物、C3-8环烷基或其卤代或氘代物、3～8元杂环基或其卤代或氘代物、芳基或其卤代或氘代物、杂芳基或其卤代或氘代物；
R5选自氢、氘、卤素、取代或未取代的C1-8烷基、-OR33、-SR33、-OC(O)R33、C3-8元环烷基、3～8元杂环基、芳基、杂芳基、-N(R33)2；或者，R5选自-C(O)R33、-C(S)R33、-S(O)R33、-CON(R33)2、-SO2R33；或者，R5选自取代或未取代的C2-8烯基、取代或未取代的C2-8炔基；
其中，R33各自独立地选自氢、氘、甲基磺酰基、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C2-8烯基、取代或未取代的C2-8炔基、-L31-COO-L32、取代或未取代的C3-8元环烷基、取代或未取代的3～8元杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-S-C1-8烷基；L31选自取代或未取代的C1-8亚烷基；L32选自取代或未取代的C1-8烷基；
上述R5、R33中所述的取代基为氘、氰基、羟基、羧基、卤素、C1-4烷基或其卤代或氘代物、C1-4烷氧基或其卤代或氘代物、C3-8元环烷基或其卤代或氘代物、3～8元杂环基或其卤代或氘代物、芳基或其卤代或氘代物、杂芳基或其卤代或氘代物、-S-C1-4烷基、二取代环酮基、＝R39、C2-8烯基或C2-8炔基；其中，R39选自O、S、NR40或C(R40)2，R40选自氢、氘、卤素、C1-4烷基或其卤代或氘代物；
A环为无，或者，A环选自被0～4个R34取代的3～6元饱和碳环、3～6元不饱和碳环、3～6元饱和杂环或3～6元不饱和杂环；
其中，R34各自独立地选自氘、卤素、氰基、异氰基、异硫氰基、硝基、C1-8烷基或其卤代或氘代物、C2-8烯基或其卤代或氘代物、C2-8炔基或其卤代或氘代物、-OC(O)R35、-C(O)R35、-S(O)R35、-C(O)N(R35)2、-L33-R36或＝R37；
L33选自C1-4亚烷基；
R36选自氰基、硝基、-OC(O)R35、-C(O)R35、-S(O)R35、-C(O)N(R35)2；
R35各自独立地选自C1-4烷基或其卤代或氘代物；
R37选自O、S、N(R38)、C(R38)2；R38选自H或C1-4烷基；
其中，当Y为N时，R5不为-CO2R33；
当Y为N时，R3和R4不同时为H或氘；
当Y为N、R5为H、L2为无时，A环不为3～6元饱和杂环；
当Y为N、A环为无时，L1和L2各自独立地选自无、取代或未取代的C1-8亚烷基，所述取代基为C1-8烷基或卤素；R5为C(O)R或S(O)R；R为C1-3烷基或其卤代或氘代物；
当Y为N、A环为被0个R34取代的3元饱和碳环时，若L1和L2为无，则R5不为氢、乙氧基；若L1为无，L2为亚甲基，则R5不为甲氧基；若L1为亚甲基，L2为无或亚甲基，则R5不为甲氧基；
当Y为N、A环为被0个R34取代的4～6元饱和杂环时，若L2为无，则R5不为H；若R5为H，则L2不为无。
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