[发明专利]一种乙酰螺旋霉素片及其制备方法

说明书

本发明提供了一种乙酰螺旋霉素片及其制备方法，按照重量份计，包含以下组分：乙酰螺旋霉素10份、淀粉5.0‑5.5份、羟丙基纤维素0.35‑0.40份、吐温‑80 0.08‑0.12份、乙醇0.06‑0.09份、粘合剂10.5‑11.5份、二氧化硅0.06‑0.1份、羧甲基淀粉钠0.3~0.4份、硬脂酸镁0.1~0.15份。本发明通过调节粘合剂的用量及种类、制备方法中制软材的搅拌时间，搅拌速度等，使得本发明制备的乙酰螺旋霉素片在多种pH溶出介质中溶出曲线与原研相似。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，更具体地说，涉及一种乙酰螺旋霉素片及其制备方法。

背景技术

1964年，日本协和发酵株式会社成功合成大环内酯类抗生素乙酰螺旋霉素，并于1967年上市。乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用；对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用，目前上市销售的制剂主要有乙酰螺旋霉素片、乙酰螺旋霉素胶囊。

乙酰螺旋霉素制剂国内厂家很多，不同厂家之间及同一厂家的不同批号之间，与原研药品的溶出度有很大的差异，进而导致其疗效也具有很大的差异。

有鉴于此，现有技术中需要一种质量稳定且与原研厂家溶曲线相似的乙酰螺旋霉素制剂。

发明内容

针对现有技术中存在的不足，本发明的目的是提供一种质量稳定、与原研溶出曲线相似的乙酰螺旋霉素片及其制备方法。

为了实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：

一种乙酰螺旋霉素片，按照重量份计，包含以下组分：乙酰螺旋霉素10份、淀粉5.0-5.5份、羟丙基纤维素0.35-0.40份、吐温-80 0.08-0.12份、乙醇0.06-0.09份、粘合剂10.5-11.5份、二氧化硅0.06-0.1份、羧甲基淀粉钠0.3~0.4份、硬脂酸镁0.1~0.15份。

所述的粘合剂为淀粉和羟丙基甲基纤维素的混合物，优选淀粉浆和羟丙基甲基纤维素溶液的混合物，更优选10%的淀粉浆和2%的羟丙基甲基纤维素的混合物，更优选重量比1.8~2.2:1的10%的淀粉浆和2%的羟丙基甲基纤维素混合物。

进一步的，一种乙酰螺旋霉素片，按照重量份计，包含以下组分：乙酰螺旋霉素10份、淀粉5.3-5.4份、羟丙基纤维素0.38-0.39份、吐温-80 0.09-0.11份、乙醇0.07-0.08份、粘合剂10.8-11.2份、二氧化硅0.07-0.09份、羧甲基淀粉钠0.32~0.34份、硬脂酸镁0.12~0.14份。

在本发明的一个实施方案中，一种乙酰螺旋霉素片，按照重量份计，包含以下组分：乙酰螺旋霉素10份、淀粉5.4份、羟丙基纤维素0.39份、吐温-80 0.1份、乙醇0.08份、粘合剂11份、二氧化硅0.08份、羧甲基淀粉钠0.33份、硬脂酸镁0.13份。

在本发明的另一个实施方案中，一种乙酰螺旋霉素片，按照重量份计，包含以下组分：乙酰螺旋霉素10份、淀粉5.3份、羟丙基纤维素0.38份、吐温-80 0.09份、乙醇0.08份、粘合剂10.8份、二氧化硅0.07份、羧甲基淀粉钠0.32份、硬脂酸镁0.12份。

在本发明的另一个实施方案中，一种乙酰螺旋霉素片，按照重量份计，包含以下组分：乙酰螺旋霉素10份、淀粉5.4份、羟丙基纤维素0.38份、吐温-80 0.11份、乙醇0.07份、粘合剂11.2份、二氧化硅0.09份、羧甲基淀粉钠0.34份、硬脂酸镁0.14份。

本发明还提供了一种乙酰螺旋霉素片的制备方法，该方法包括原料辅料粉碎过筛、混合、制软材制粒、干燥、压片等步骤。