[发明专利]一种坎地沙坦酯晶体及其制备方法

说明书

本发明公开了一种坎地沙坦酯晶体及其制备方法，所述坎地沙坦酯晶体的X‑射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为6.0±0.2、7.1±0.2、8.5±0.2、9.8±0.2、11.6±0.2、11.9±0.2、13.6±0.2、14.2±0.2、15.2±0.2、16.3±0.2、16.8±0.2、18.0±0.2、19.0±0.2、19.6±0.2、19.7±0.2、21.2±0.2、22.1±0.2、23.3±0.2、24.0±0.2、24.4±0.2、25.4±0.2、25.9±0.2、26.6±0.2、27.1±0.2、29.4±0.2、30.0±0.2、30.7±0.2、31.4±0.2、32.8±0.2、34.2±0.2、34.5±0.2、35.9±0.2、36.5±0.2、38.0±0.2、41.3±0.2、43.5±0.2、44.4±0.2、46.3±0.2、48.2±0.2处有衍射峰。本发明坎地沙坦酯晶体具备纯度高及更好的稳定性、溶解度及结晶性等优点，其制备方法是通过在混合溶剂中重结晶来实现的，该方法简单，适于工业化生产。

技术领域

本发明涉及药物结晶技术领域，具体涉及一种坎地沙坦酯晶体及其制备方法。

背景技术

由于同一药物不同晶型之间在理化性质(如溶解度、溶出速度、稳定性、流动性、抗压缩性等)上存在差异，而晶型药物的理化性质与药物的生物利用度及临床疗效相关，因此研究固体药物的多晶型就成为药物研发过程中不可忽视的重要研究内容之一。

坎地沙坦酯，化学名称为(±)-1-[(环己氧基)羰基氧基]乙基-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氮唑基-5-基)联苯-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯，是一种高选择性血管紧张素II型受体拮抗剂类抗高血压药，其结构式为：

现有的市售及专利(如WO2004085426、CN100400536)公开的坎地沙坦酯晶体，其在稳定性、溶解度、结晶性等性能指标及生产工艺上还存在一定的缺陷。因此，急需寻找到一种具有更好的稳定性、溶解度、结晶性等性能指标，便于工业化生产的坎地沙坦酯晶体，从而提高坎地沙坦酯的药物质量和临床疗效。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服背景技术的技术缺陷，提供一种坎地沙坦酯晶体及其制备方法。本发明坎地沙坦酯晶体具备纯度高及更好的稳定性、溶解度及结晶性等优点，其制备方法是通过在混合溶剂中重结晶来实现的，该方法简单，适于工业化生产。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案如下：

一种坎地沙坦酯晶体，所述坎地沙坦酯晶体的X-射线粉末衍射图谱在衍射角2θ为6.0±0.2、7.1±0.2、8.5±0.2、9.8±0.2、11.6±0.2、11.9±0.2、13.6±0.2、14.2±0.2、15.2±0.2、16.3±0.2、16.8±0.2、18.0±0.2、19.0±0.2、19.6±0.2、19.7±0.2、21.2±0.2、22.1±0.2、23.3±0.2、24.0±0.2、24.4±0.2、25.4±0.2、25.9±0.2、26.6±0.2、27.1±0.2、29.4±0.2、30.0±0.2、30.7±0.2、31.4±0.2、32.8±0.2、34.2±0.2、34.5±0.2、35.9±O.2、36.5±0.2、38.0±0.2、41.3±0.2、43.5±0.2、44.4±0.2、46.3±0.2、48.2±0.2处有衍射峰。

优选地，所述坎地沙坦酯晶体具有如下的X-射线粉末衍射图谱：

。

更优选地，所述坎地沙坦酯晶体具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。