[发明专利]和厚朴酚衍生物的新用途

说明书

和厚朴酚衍生物的新用途。本发明提供了式Ⅰ所示化合物或其盐在制备预防和/或治疗心脑血管疾病药物中的用途，其中，R₁、R₂选自H、硫酸酯、磷酸酯，且R₁、R₂不同时为H。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及和厚朴酚衍生物的新用途。

背景技术

心脑血管疾病是心脏血管和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生的缺血性或出血性疾病。心脑血管疾病是一种严重威胁人类，特别是50岁以上中老年人健康的常见病，具有高患病率、高致残率和高死亡率的特点，即使应用目前最先进、完善的治疗手段，仍可有50％以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理，全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达1500万人，居各种死因首位。尽管已有较多的防治药物上市，但仍有大量的临床需求未被满足。

和厚朴酚是木兰科植物厚朴或凹叶厚朴中含有的一种活性成分，在传统医药中具有很长的使用历史，味辛、性温，具有行气化湿、温中止痛、降逆平喘的功效。目前，已有和厚朴酚应用于心血管等疾病治疗领域的报道，例如Liou等人报道了其在缺血性再灌注损伤模型中对抗脑梗死的活性(Planta Medica，2003，69：130-134)。CN201710100322.7公开了和厚朴酚衍生物的制备方法及其医药用途，但尚未见该类衍生物在心血管疾病治疗领域的用途报道。

发明内容

本发明的目的在于提供和厚朴酚衍生物的新用途。

本发明首先提供了式Ⅰ所示化合物或其盐在制备预防和/或治疗心脑血管疾病的药物中的用途

其中，R₁、R₂选自H、硫酸酯、磷酸酯，且R₁、R₂不同时为H。

进一步地，所述心脑血管疾病为脑卒中、脑血栓、心肌缺血、高脂血症、高粘血症、动脉粥样硬化、心肌肥厚、冠心病、心律不齐、急性冠脉综合征。

进一步地，所述盐包括金属盐、铵盐或有机胺盐。

进一步地，所述金属盐包括锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锌盐、铁盐。

进一步地，所述有机胺盐包括赖氨酸盐、葡甲胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、胆碱、氨基丁三醇、哌嗪、二乙胺、三乙胺。

进一步地，所述药物是以式Ⅰ所示化合物或其盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

进一步地，所述制剂为口服制剂或注射试剂。

进一步地，所述口服制剂为颗粒剂、胶囊剂、片剂、丸剂。

进一步地，所述式Ⅰ化合物为如下化合物：

本发明还提供了一种预防和/或治疗心脑血管疾病的药物，它是以式Ⅰ所示化合物或其盐为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成

其中，R₁、R₂选自H、硫酸酯、磷酸酯，且R₁、R₂不同时为H。

进一步地，所述心脑血管疾病为脑卒中、脑血栓、心肌缺血、高脂血症、高粘血症、动脉粥样硬化、心肌肥厚、冠心病、心律不齐、急性冠脉综合征。

进一步地，所述药物中式Ⅰ所示化合物或其盐的用量为0.3μg～200mg。

进一步地，所述式Ⅰ化合物为如下化合物：