[发明专利]一种棕榈酸帕里哌酮中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201910103720.3 | 申请日： | 2019-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN111518019B | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 闫雪峰;张海明;张小兵 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 棕榈 酸帕里哌酮 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如式二所示的棕榈酸帕利哌酮中间体的合成方法
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，结构中R1选自乙酰基、甲酰基、Bn、Cbz、Fmoc、Tfa、Trt、Pht、Alloc、Teoc、Tos、PMB、Dmb。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，将间二氟苯加入反应溶剂中，温度为-20℃～20℃。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，反应溶剂选自二氯甲烷、1.2-二氯乙烷、氯仿、2-甲基四氢呋喃、苯甲醚中的一种或多种。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，向体系中加入路易斯酸，混合温度为-20℃～20℃。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，向体系中加入N-乙酰哌啶-4-甲酰氯，反应温度为25℃～50℃。
7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，路易斯酸选自三氟化硼、三氟甲磺酸三甲基硅酯、三氯化铝、SbF5、五氯化铌。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，反应时间为5～20小时。
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