[发明专利]一种丙烷-1-醇化合物在制备治疗脑出血药物中的应用

说明书

本发明公开了一种丙烷‑1‑醇化合物在制备治疗脑出血中的应用。相对于现有技术，本发明公开了(7S,8R)‑2‑(4‑烯丙基‑2,6‑二甲氧基苯氧基)‑1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)丙烷‑1‑醇能明确改善脑出血导致的运动功能障碍，缓解脑出血区神经元的损伤，抑制脑出血脑内的血脑屏障的损伤，抑制脑出血及其周围脑区的炎症反应及神经元凋亡，起到神经元保护作用。这些作用表明(7S,8R)‑2‑(4‑烯丙基‑2,6‑二甲氧基苯氧基)‑1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)丙烷‑1‑醇可用于脑出血的治疗，具有开发药物的前景。

技术领域：

本发明公开了(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷 -1-醇在制备治疗脑出血药物中的应用，属于(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷-1-醇新用途技术领域。

背景内容：

脑出血指非外伤性脑实质内自发性出血，占卒中发病的10-15％，是最常见的致死性的卒中形式，其致死率高达30-50％，约30％左右的幸存者能达到功能独立。其主要病因包括高血压及脑淀粉样变性等，出血部位常位于基底节区、丘脑、脑叶、桥脑等部位。脑出血后的病理过程包括由血肿形成所导致的原发性损伤以及神经炎症、氧化应激、神经细胞坏死等所致的继发性损伤。其中神经炎症是脑出血后脑组织损伤的重要因素，其病理过程包括小胶质细胞激活、中心粒细胞及巨噬细胞浸润等，中性粒细胞浸润是脑出血导致神经功能障碍的关键致病因素。目前临床中脑出血的治疗主要包括内科保守治疗及手术血肿清除，脑血肿清除术因可以降低死亡率而被应用于有手术适应症的患者。但尚缺乏高级别循证医学证据的药物以及手术方式。所以开发新的治疗靶点是基础研究及临床诊治的迫切需求。

发明内容：

发明目的：为解决上述技术问题，本发明提供了(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷-1-醇在制备治疗脑出血药物中的应用，为开发治疗脑出血的药物提供依据。

技术方案：为达到上述发明目的，本发明技术方案如下：

(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷-1-醇在制备治疗脑出血药物中的应用。

所述(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷-1-醇，分子式为C₂₃ H₃₀O₇ ，其化学结构式如下所示：

所述(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷-1-醇能够保护脑出血中的神经元损伤。

所述(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷-1-醇能够抑制神经元的凋亡。

所述(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷-1-醇能够抑制脑出血及其周围区的炎症水平。

本发明还提供了含有所述(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷-1-醇的组合物在制备治疗脑出血药物中的应用。

所述组合物是以(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基) 丙烷-1-醇作为活性成分，加上药学上可接受的辅料所制成的药物。

本发明所述(7S,8R)-2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯氧基)-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烷 -1-醇在治疗脑出血时，可以单独使用，也可以与其他药物配合同时使用，或者与其他药物一起制成复方制剂使用，都可以达到治疗脑出血的目的。