[发明专利]壳聚糖衍生组合物

说明书

本发明涉及壳聚糖衍生组合物。本发明主要涉及与瘤（例如恶性肺肿瘤、甲状腺肿瘤和肾肿瘤，以及其它类型的恶性肿瘤和其它疾病）的治疗方法结合使用的含有壳聚糖衍生成分的治疗组合物。

本申请是2013年1月17日提交的题为“壳聚糖衍生组合物”的PCT/US2013/021903号发明专利申请的分案申请，原申请进入中国国家阶段获得的国家申请号为201380006011.4。

PCT国际专利申请

发明人：Robert Nordquist; Wei Chen; Raoul Carubelli; Tomas Hode;Kristopher Waynant; Luciano Alleruzzo; Peter Jenkins和Joseph Raker。

优先权要求

本PCT国际专利申请具有2012年1月20日申请的、序列号为61/588,783，题为“壳聚糖衍生生物材料及其应用”的美国临时专利申请的优先权，其全部内容通过引用整体地结合于本文中。

技术领域

本发明主要涉及与瘤（例如恶性的肺、乳腺、前列腺、皮肤、甲状腺和肾等肿瘤，和其它类型的恶性肿瘤，以及其它疾病）的治疗方法结合使用的含有壳聚糖衍生成分的组合物。

背景技术

壳聚糖是甲壳素的一种衍生物，通常，甲壳素是从一些甲壳纲动物如螃蟹、龙虾和虾的壳中分离出的一种化合物。甲壳素是一种线性均聚物，由β1→4糖苷键连接的N-乙酰葡糖胺单元构成。甲壳素、壳聚糖（尤其是部分脱乙酰甲壳素）及它们的衍生物具有令人感兴趣的化学和生物性质，这些性质已促成了多样和大量的工业和医学应用。美国专利5,747,475（“壳聚糖衍生生物材料”）中所述的糖化壳聚糖，在此通过引用结合到本文中，成为这样的一种壳聚糖衍生物。

癌症可以在任何年龄，任何器官的任何组织中产生。一旦做出了癌症的明确诊断，治疗决定就变得至关重要。然而，单一的治疗方法不适用于所有的癌症，成功的治疗必须集中于原发肿瘤及其转移灶。过去，局部和区域性治疗（例如外科手术或放射治疗）都已和全身性治疗（化疗药物）一起用于癌症的治疗中。尽管传统的治疗有一些成功的病例，但是有效性达不到所需的治疗程度，所以仍在继续研究以获得更有效的治疗方法。显而易见，更有效的癌症治疗方法的需求仍未得到满足。

传统的糖化壳聚糖配制品，如美国专利5,747,475（“壳聚糖衍生生物材料”）中所述，作为一种免疫佐剂已在动物转移瘤模型的治疗中显示出了显著有效性。

然而，传统的糖化壳聚糖分散、悬浮或溶解于水溶液而制成制剂时，通常很难注射或很难在其注入的机体内扩散。此外，传统的糖化壳聚糖配制品，如美国专利5,747,475（“壳聚糖衍生生物材料”）中所述，几乎不可能无菌过滤，这表明它们不适合于遵循现行《药品生产质量管理规范（cGMP）》的工业化生产，因而不适合于人类使用。因此，本发明的一个目的是提供改良的粘弹性糖化壳聚糖配制品，从而很大程度上减少上述的缺点。

发明内容

根据一个实施方式，本发明主要涉及与瘤和其它疾病的治疗方法结合使用的含有壳聚糖衍生组合物的治疗用制剂。本发明另外的方面和优点将在以下说明中阐明，且在部分上（一定程度上）从该描述可显而易见，或者可以通过实施本发明而认知。

附图说明

结合附图和对本发明的多种实施例的以下说明，可更清晰容易地理解本发明的优点。

图1描述了糖化壳聚糖，例如半乳壳聚糖的一个传统实例。

图2描述了本发明的粘弹性糖化壳聚糖的一个实例结构，其中，专利壳聚糖的脱乙酰化为80%，并且可获得的总脱乙酰氨基的糖化作用为12.5%。