[发明专利]葡萄糖激酶激活剂的口服制剂及其制备方法有效

申请号：	201910104661.1	申请日：	2017-12-14
公开（公告）号：	CN109674752B	公开（公告）日：	2022-10-11
发明（设计）人：	陈力;李永国;王高森	申请（专利权）人：	华领医药技术（上海）有限公司
主分类号：	A61K9/14	分类号：	A61K9/14;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/32;A61K31/4155;A61K31/437;A61K31/426;A61K31/497;A61K31/415;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/427;A61K31/506
代理公司：	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人：	曹立莉;何伟
地址：	201203 上***	国省代码：	上海;31
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摘要：
搜索关键词：	葡萄糖激酶激活剂口服制剂及其制备方法
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【权利要求书】：

1.固体分散体，其包含葡萄糖激酶激活剂，或其同位素标记物，或其可药用盐和聚合物载体，其中所述葡萄糖激酶激活剂为选自以下的化合物，或其同位素标记物，或其可药用盐：

所述聚合物载体选自以下中的一种或多种：甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯1:1共聚物和甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯1:1聚合物；

其中，所述葡萄糖激酶激活剂与所述聚合物载体的比例为1:10至10:1。

2.如权利要求1的固体分散体，其中葡萄糖激酶激活剂为化合物HMS5552，或其同位素标记物，或其可药用盐

3.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为2:3至10:1、3:4至10:1、4:5至10:1、5:6至10:1、1:1至10:1、3:4至9:1、4:5至9:1、5:6至9:1、1:1至9:1、2:3至4:1、4:5至4:1、5:6至4:1、1:1至4:1、3:4至7:3、5:6至7:3或1:1至7:3。

4.如权利要求2的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为2:3至10:1、3:4至10:1、4:5至10:1、5:6至10:1、1:1至10:1、3:4至9:1、4:5至9:1、5:6至9:1、1:1至9:1、2:3至4:1、4:5至4:1、5:6至4:1、1:1至4:1、3:4至7:3、5:6至7:3或1:1至7:3。

5.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为1:9。

6.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为3:7。

7.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为7:3。

8.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为8:2。

9.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为9:1。

10.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为6:4。

11.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为4:6。

12.如权利要求1的固体分散体，其中所述葡萄糖激酶激活剂与聚合物载体的重量比为1:1。

13.如权利要求1-12中任一项的固体分散体，其中所述聚合物载体为甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯1:1共聚物。

14.如权利要求1-12中任一项的固体分散体，其中所述聚合物载体为Eudragit L 100-55。

15.如权利要求1-12中任一项的固体分散体，其中所述聚合物载体为甲基丙烯酸共聚物A型，其为甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯1:1的阴离子共聚物。

16.如权利要求1-12中任一项的固体分散体，其中所述聚合物载体为甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯1:1聚合物。