[发明专利]一系列多羟基甾醇抗肿瘤药物及其合成方法和应用

权利要求书

1.下式(Ⅰ)所述多羟基甾醇化合物或其药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所述化合物合成方法，其特征在于该方法包含步骤如下：

(1)中间体1的合成：

将胆甾醇溶于二氯甲烷中，向其中分批少量加入间氯过氧苯甲酸，室温下搅拌1-2h；反应完成后，减压蒸馏得到白固体；反应产物经丙酮重结晶分离纯化获得中间体1；

(2)中间体2的合成：

将中间体1、乙二胺溶于正丁醇中，加热至110-130℃反应24-48h；反应结束后经乙酸乙酯和水萃取分离得到目标物；

产物的合成：

将中间体2、4-吗啉基-1,8-萘酰亚胺或4-对羟基哌啶基-1,8-萘酰亚胺或4-吡咯烷基-1,8-萘酰亚胺或1,8-萘酰亚胺溶于乙醇中，加热回流反应2-4h；反应结束后减压蒸馏除去溶剂，经硅胶柱分离纯化得到目标物。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于步骤(1)中：

胆甾醇与间氯过氧苯甲酸的质量比为1:1-2；

胆甾醇与二氯甲烷的质量与体积比为1:20-40g/mL。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于步骤(2)中：

中间体1与乙二胺的质量与体积比为1:1-2g/mL；

中间体1与正丁醇的质量与体积比为1:10-20g/mL。

5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于步骤(3)中：

中间体2与4-吗啉基-1,8-萘酰亚胺的质量比为1:2-3；

中间体2与4-对羟基哌啶基-1,8-萘酰亚胺的质量比为1:2-3；

中间体2与4-吡咯烷基-1,8-萘酰亚胺的质量比为1:2-3；

中间体2与1,8-萘酰亚胺的质量比为1:2-3；

中间体2与乙醇的质量与体积比为1:60-100g/mL。

6.以权利要求1所述多羟基甾醇化合物为或活性成分制备的抗肿瘤药物。

7.如权利要求1所述所述多羟基甾醇化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于所述肿瘤选自Hela，A549，MCF-7。