[发明专利]一种聚乙二醇偶联药物、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种如式I所示的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐；

其中，PEG1选自单臂或多臂的聚乙二醇链段；

j为PEG1的臂数；

X选自n为2或3；当j大于1时，会有多个X同时存在，此时，各个X之间可以相同或不同；

M为氨基酸残基或多肽，选自G、GG、GLG、GFA、GLA或GFLG；当j大于1时，会有多个M同时存在，此时，各个M之间可以相同或不同；PEG2为单臂聚乙二醇链段，其与Y通过酰胺键连接；

Y选自：

当j大于1时，会有多个Y同时存在，此时，各个Y之间可以相同或不同；

W选自Q，

当j大于1时，会有多个W同时存在，此时，各个W之间可以相同或不同；

Q为Z0、Z1、Z2、Z3、Z4各自独立地选自：

Z0、Z1、Z2、Z3、Z4之间可以相同或不同，并且，当同时存在多个Z0、多个Z1、多个Z2、多个Z3时或多个Z4时，各个各个Z0之间、各个Z1之间、各个Z2之间、各个Z3之间或各个Z4之间可以相同或不同；

N1、N2、N3、N4各自独立地选自G、GG、GLG、GFA、GLA或GFLG；N1、N2、N3、N4之间可以相同或不同，并且，当同时存在多个N1、多个N2、多个N3或多个N4时，各个N1之间、各个N2之间、各个N3之间、或各个N4之间可以相同或不同；

AC1、AC2、AC3、AC4为药物分子，AC1、AC2、AC3、AC4之间可以相同或不同；并且当同时存在多个AC1、多个AC2、多个AC3或多个AC4时，各个AC1之间、各个AC2之间、各个AC3之间、或各个AC4之间可以相同或不同。

2.权利要求1的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，其中，j为4或8，所述“多个”为4个或8个。

3.权利要求1的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，其中，所述药物分子为具有抗肿瘤活性的药物分子。

4.权利要求1的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，具有以下特征中的一个或多个：

(1)PEG1选自单臂、四臂或八臂的聚乙二醇链段；

(2)PEG1的数均分子量为5k-40k；

(3)X为n为2或3；

(4)M为G、GLG、或GFLG；

(5)PEG2的数均分子量为2k-3k、3k-5k、5k-10k或10k-40k；

(6)Y为

(7)Q选自：

(8)AC1、AC2、AC3、AC4各自独立地选自MK2、LPT、PCB、SB7、PKI、NPB；

MK2、LPT、PCB、SB7、PKI、NPB各自代表的含义如下：

5.权利要求1的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，其中，PEG1的数均分子量为5k-10k或10k-40k。

6.权利要求1-5任一项的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，其中，PEG1为数均分子量为5k-10k的单臂聚乙二醇链段，或数均分子量为10k-40k的四臂聚乙二醇链段；X为M为G、GLG、或GFLG；PEG2的数均分子量为2k-3k或3k-5k；Y为

W为Q，选自

其中，N1、N2均为GFLG或者均为GLG，AC1和AC2选自以下组合：

(1)AC1为MK2，AC2为LPT，

(2)AC1为LPT，AC2为SB7，

(3)AC1为PCB，AC2为SB7，

(4)AC2为SB7，AC1为PCB。

7.权利要求6的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，所述聚乙二醇偶联药物为：

8.权利要求7的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，其中，的数均分子量为5k。

9.权利要求7的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐，其中，的数均分子量为2k。