[发明专利]一种盐酸羟哌吡酮新晶型及其制备方法

说明书

本发明涉及盐酸羟哌吡酮一种新的晶型以及其制备方法。所述的盐酸羟哌吡酮新晶型命名为晶型Ⅲ，其X射线粉末衍射图谱中的2θ角在11.8°，14.4°，15.7°，18.7°，19.4°，26.2°，28.8°处有特征峰。本发明所获得的盐酸羟哌吡酮晶型Ⅲ纯度高、稳定性好，非常适用于工业化生产。

技术领域

本发明具体涉及一种盐酸羟哌吡酮的新晶型及其制备方法。

背景技术

盐酸羟哌吡酮，化学名为1-[(1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)-甲基]-吡啶-2(1H)-酮盐酸盐，结构式下所示，

CN102241667B公开了盐酸羟哌吡酮化合物及其制备方法，该化合物可用于预防或治疗5-HT系统功能紊乱相关的中枢神经系统疾病，包括抑郁症、躁狂症、认知缺陷、精神分裂症、疼痛等。

CN106892897A公开了羟哌吡酮游离碱新晶型I，该晶型X射线粉末衍射图谱中的2θ角在5.3，6.8，7.9，10.6，13.6，15.4，16.3，20.4，23.9处有特征峰，其差示扫描量热法分析图谱显示所述晶型I在146～150℃处有熔融吸热峰。

CN106928187A公开了盐酸羟哌吡酮新晶型II及其制备方法，该晶型X射线粉末衍射图谱中的2θ角在8.6，9.5，14.8，16.1，18.3，19.1，20.0，21.1处有特征峰，其热重分析图谱显示所述晶型II在73～145℃处有5.1％的失重。

同一药物的不同晶型在外观、溶解度、熔点、溶出度、生物有效性等方面可能会有显著不同，从而影响了药物的稳定性、生物利用度及疗效,该种现象在口服固体制剂方面表现得尤为明显。药物多晶型现象是影响药品质量与临床疗效的重要因素之一，因此开发一种高纯度的、稳定的晶型、对于药品的生产和应用至关作用。

发明内容

本发明提供一种纯度高、稳定且重现性好的盐酸羟哌吡酮新晶型及其制备方法，本发明中将新晶型命名晶型Ⅲ。

本发明所述的盐酸羟哌吡酮新晶型Ⅲ，使用Cu-Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中具有以下特征峰，其2θ角度值及相对强度如下表所示：