[发明专利]一种2,3-二取代吲哚类化合物的制备方法有效
申请号: | 201910116925.5 | 申请日: | 2019-02-15 |
公开(公告)号: | CN109851548B | 公开(公告)日: | 2022-05-17 |
发明(设计)人: | 宋汪泽;李明 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;C07D209/26 |
代理公司: | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人: | 温福雪;侯明远 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 吲哚 化合物 制备 方法 | ||
1.一种2,3-二取代吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,步骤如下:
在有机溶剂中,在一价铜作为催化剂的条件下,催化邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物与二羰基类化合物发生环化串联反应,制备2,3-二取代吲哚类化合物,反应式如下:
其中,R1为烷基;R2为被取代的苯磺酰基;R3和R4为烷基,烷氧基或芳基,R3和R4相同或不同;
I为邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物;
Ⅱ为二羰基类化合物;
所述的邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物与二羰基类化合物摩尔比为1:5,邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物在体系中的浓度0.01-0.1mmol/ml;
所述的一价铜催化剂的用量为邻位炔丙醇取代的苯胺类化合物的0.5~50mol%;
反应温度为40℃~80℃,反应时间为4h~24h,制备得到2,3-二取代吲哚类化合物;
所述的一价铜催化剂为六氟磷酸四乙氰铜;
所述的有机溶剂为1,2-二氯乙烷。
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