[发明专利]E1活化酶抑制剂在审
| 申请号： | 201910117672.3 | 申请日： | 2007-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN110003216A | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | S·P·兰格斯顿;E·J·奥尔哈瓦;S·维斯科西尔 | 申请（专利权）人： | 千禧药品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D493/04;C07D303/14;C07C35/06;C07D405/14;C07D403/04;C07D471/04;C07D473/34;C07D519/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 沈锦华 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 细胞增殖性疾病 神经变性疾病 药物组合物 炎性疾病 恶病质 活化酶 可用 癌症 感染 | ||
1.一种式(XI)或式(XII)的化合物：
其中：
描述的立体化学构型表示绝对的立体化学；
环A是
其中，环A中的一个环氮原子任选被氧化；
Rb是氢；
Rd是氢；
Re是氢或C1-4脂肪族；或者Re和一个Rf与居间碳原子一起形成3-到6-元螺环；
每一Rf独立地是氢、氟代、C1-4脂肪族、或C1-4氟代脂肪族；或者两个Rf与它们连接的碳原子一起形成3-到6-元碳环；或者一个Rf和Re与居间碳原子一起形成3-到6-元螺环；
Rg是氢、卤代、-NO2,-CN,-C(R5)＝C(R5)2,-C≡C-R5,-OR5,-SR6,-S(O)R6,-SO2R6,-SO2N(R4)2,-N(R4)2,-NR4C(O)R5,-NR4C(O)N(R4)2,-N(R4)C(＝NR4)-N(R4)2,-N(R4)C(＝NR4)-R6,-NR4CO2R6，-N(R4)SO2R6,-N(R4)SO2N(R4)2,-O-C(O)R5,-OC(O)N(R4)2,-C(O)R5,-CO2R5,-C(O)N(R4)2,-C(O)N(R4)-OR5,-C(O)N(R4)C(＝NR4)-N(R4)2,-N(R4)C(＝NR4)-N(R4)-C(O)R5,-C(＝NR4)-N(R4)2，-C(＝NR4)-OR5,-N(R4)-N(R4)2,-N(R4)-OR5,-C(＝NR4)-N(R4)-OR5，-C(R6)＝N-OR5，或任选取代的脂肪族、芳基、杂芳基、或杂环基；
每一Rh独立为氢、卤代、-CN-、-OH、-O-(C1-4脂肪族)、-NH2、-NH-(C1-4脂肪族)、-N(C1-4脂肪族)2、-SH、-S-(C1-4脂肪族)或任选取代的C1-4脂肪族基团；
Rj是氢、-OR5、-SR6、-N(R4)2或任选取代的脂肪族、芳基或杂芳基；
Rk是氢、卤代、-OR5、-SR6、-N(R4)2或任选取代的C1-4脂肪族基团；
Raa为氢或羟基保护基；以及
Rbb为氢或羟基保护基；
Rcc为氢或羟基保护基；或
Raa和Rbb一起形成环式二醇保护基；或
Raa和Rcc一起形成环式二醇保护基；
每一R4独立为氢或任选取代的脂肪族、芳基、杂芳基、或杂环基；或者在同一氮原子上的两个R4和所述氮原子一起形成任选取代的4-到8-元杂环基环，其除了所述氮原子还具有独立选自N、O和S的0-2个环杂原子；
每一R5独立地为氢或任选取代的脂肪族、芳基、杂芳基、或杂环基；以及
每一R6独立为任选取代的脂肪族、芳基或杂芳基。
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