[发明专利]一种4,4’-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶有效
| 申请号： | 201910122788.6 | 申请日： | 2019-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN111574435B | 公开（公告）日： | 2023-03-31 |
| 发明（设计）人： | 刘忠;王聚聚;翟立海;马超 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/22 | 分类号： | C07D213/22;C07D241/24;A61P3/06 |
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| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 甲基 衍生物 | ||
1.一种4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶，其特征在于，是由甲基吡嗪衍生物与4,4'-联吡啶按照摩尔比2:1结合而成；所述甲基吡嗪衍生物是阿昔莫司；使用Cu-Kα辐射，其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射图谱。
2.如权利要求1所述的4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶，其特征在于，其在差示扫描量热曲线DSC中存在一个吸热峰，为185.73℃。
3.如权利要求1-2任一项所述的4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶，其特征在于，其晶体学参数是：三斜晶系，空间群为晶胞参数为：/α＝73.0010(10)°，β＝88.4890(10)°，γ＝63.454(2)°，晶胞体积
4.一种权利要求1-2任一项所述的4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：将甲基吡嗪衍生物和4,4'-联吡啶加入有机溶剂A中，加热溶解，溶液澄清后，回流反应，降温析晶，过滤干燥得4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶；所述有机溶剂A选自乙腈、丙酮、四氢呋喃、甲醇、乙醇、异丙醇的一种或几种；所述甲基吡嗪衍生物是阿昔莫司。
5.如权利要求4所述的4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶的制备方法，其特征在于，甲基吡嗪衍生物与4,4'-联吡啶的摩尔比为1.8～2.2:1。
6.如权利要求5所述的4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶的制备方法，其特征在于，甲基吡嗪衍生物与4,4'-联吡啶的摩尔比为1.95～2.05:1。
7.权利要求1-2中任一项所述的4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶在制备用于降血脂药中的用途。
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