[发明专利]制造噁唑化合物的方法在审
| 申请号： | 201910130142.2 | 申请日： | 2013-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN109912526A | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 冈田稔;株木隆志;藤枝茂男;古关直 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;C07D413/12 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军;李国卿 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 低级烷基 式( 1 ) 碱金属原子 唑化合物 卤原子 制造 吡啶基 苯基 式中 | ||
1.式(12)所示的化合物，
其中，R1是被卤素取代的C1-C6烷基；R2是C1-C4烷基。
2.权利要求1所述的化合物，其中，在式(12)中，R1是二氟甲基；R2是甲基、异丙基或异丁基。
3.一种用于制造式(12)所示的化合物的方法，所述方法中不使用通过柱色谱进行的纯化，
其中，R1是被卤素取代的C1-C6烷基；R2是C1-C4烷基；R5是C1-C6烷基；R11是被卤素取代的C1-C6烷基或式-CY2COOR12所示的基团，其中Y是卤原子，R12是碱金属原子或C1-C6烷基；X2和X3相同或不同，并为卤原子；
所述方法包括下述步骤：
(a)将式(6)所示的化合物与式(7)所示的化合物反应、或与卤化试剂及式(21)所示的化合物反应，得到式(8)所示的化合物；
(b)将式(8)所示的化合物去苄基化，得到式(9)所示的化合物；
(c)在碱的存在下，将式(9)所示的化合物与式(10)所示的化合物反应，得到式(11)所示的化合物；和
(d)还原式(11)所示的化合物，得到式(12)所示的化合物。
4.如权利要求3所述的用于制造式(12)所示的化合物的方法，其中，式(6)所示的化合物通过下述工艺制造，
其中X1是卤原子，R2如上文定义，
所述工艺包括下述步骤：
(a’)在碱的存在下，将式(3)所示的化合物与式(4)所示的化合物反应，得到式(3’)所示的化合物；
(b’)水解式(3’)所示的化合物，得到式(5)所示的化合物；和
(c’)将式(5)所示的化合物与氨进行缩合反应(酰胺化)，得到式(6)所示的化合物。
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