[发明专利]红毛新碱在制备抗良性前列腺增生药物中的应用

说明书

本发明公开了红毛新碱在制备抗良性前列腺增生药物中的应用。本发明首次发现红毛新碱具有显著抗良性前列腺增生作用，且其作用较温和持久。本发明为目前良性前列腺增生的治疗提供了一种全新的选择和思路，也为该技术领域的发展做出了贡献；本发明是具有明确化学结构的化合物，用于制药时可量化投料，用于制备现代剂型。该药物安全性高，具有发展成为治疗良性前列腺增生药物的潜力。

技术领域

本发明涉及红毛新碱的新医药用途，尤其涉及红毛新碱在制备抗良性前列腺增生药物中的应用。

背景技术

良性前列腺增生是老年男性常见的生理病变，其发病率高，痛苦大，根治难，是危害人民随着不可避免的人口老龄化，人类的寿命在逐年增大，良性前列腺增生的发病率较前相比有着大幅度的提高，成为我国老年男性最常见的老年病之一。

对于良性前列腺增生的治疗可分为手术治疗和药物治疗，然而由于良性前列腺增生患者大多年事已高，大部分患者可能患有严重的心脑血管并发症，手术治疗有较高风险，因此良性前列腺增设给的药物治疗显得非常重要。

目前，临床上用于治疗良性前列腺增生的药物主要有：(1)只针对某一特定靶点的合成药物，如5α-还原酶抑制剂、α₁受体拮抗剂等，但由于良性前列腺增生发病机制复杂，治疗疗程一般较长，这些药物在长期服用中会引起头痛和性功能障碍等不良反应；(2)天然产物制剂，由于其作用比较温和，不良反应较小，比较适合长期服用。且因良性前列腺增生与多个受体和酶相关，发病机制复杂，被认为是多种因素协同作用的结果，而天然产物制剂治疗良性前列腺增生可能就是多靶点地起作用。

红毛新碱的分子式为C₁₉H₂₂NO₅，化学名称为3-(2-(二甲氨基)乙基)-4,5-二羟基-1,6-二甲氧基-9-芴酮，英文名为3-(2-(dimethylamino)ethyl)-4,5-dihydroxy-1,6-dimethoxy-9H-fluoren-9-one，其结构如式(Ⅰ)所示，

是利用细胞膜色谱从红毛七中筛选分离得到的活性成分。已有研究表明红毛新碱具有对心肌的保护作用。目前尚没有关于红毛新碱具有抗良性前列腺增生活性的研究报道。

发明内容

本发明的目的在于提供红毛新碱在制备抗良性前列腺增生药物中的应用。

本发明为实现上述目的，采用如下的技术方案：

红毛新碱在制备抗前列腺增生药物中的应用；红毛新碱结构式如下：

本发明进一步的改进在于，红毛新碱在制备抗良性前列腺增生药物中的应用。

本发明进一步的改进在于，所述的药物为临床可接受的药物制剂。

本发明进一步的改进在于，所述的药物制剂是片剂、胶囊剂或颗粒剂。

红毛七提取物在制备抗前列腺增生药物中的应用。

本发明进一步的改进在于，红毛七提取物在制备抗良性前列腺增生药物中的应用。

与现有技术相比，本发明具有的有益效果：

本发明经动物实验证明：采用家兔离体前列腺肌条舒张实验，发现红毛新碱能显著降低由苯肾上腺素引起的家兔前列腺肌条的收缩，在高浓度下其效果与盐酸坦索罗辛相当。

本发明的另一方面，采用丙酸睾酮诱导的小鼠良性前列腺增生模型实验，发现红毛新碱能显著降低小鼠的脏器指数包括膀胱指数及前列腺指数；同时发现红毛新碱能显著降低由良性前列腺增生模型小鼠的前列腺酸性磷酸酶、睾酮和双氢睾酮等激素水平；同时通过对小鼠前列腺组织学染色发现红毛新碱可以显著改善前列腺上皮细胞及基质细胞的增生情况。