[发明专利]肽酰精氨酸脱亚胺酶抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201910141251.4 | 申请日： | 2019-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN110194770B | 公开（公告）日： | 2022-08-09 |
| 发明（设计）人： | 吴永谦;李琳 | 申请（专利权）人： | 药捷安康（南京）科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04;C07D495/04;C07D491/048;A61K31/4545;A61K31/454;A61K31/55;A61K31/4709;A61K31/438;A61K31/4184;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/04 |
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| 地址： | 210032 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 精氨酸 亚胺 抑制剂 及其 用途 | ||
1.通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，X为CR6或者N，Y为N；
R1为氢或C1-6烷基；
R2为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基或卤代C1-6烷氧基；
R3为氢、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基，或未被取代或被卤素、氰基、氨基、羟基取代的C1-6烷基；
R4为氢、3-6元环烷基，或未被取代或被卤素、氰基、氨基、羟基、3-6元环烷基取代的C1-6烷基；
R5为氢、卤素，或未被取代或被卤素、氰基、氨基、羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基；
R6为氢或C1-6烷基；
R7为氢或C1-6烷基；
R8为-L3-Cy3，L3不存在，Cy3为3-6元环烷基，Cy3被氨基取代；
R9为氢或C1-6烷基；
或者，R8和R9与所连接的N形成被取代基取代的4-7元杂环基、6-11元并杂环基、7-12元螺杂环基、6-10元桥杂环基，所述取代基选自氨基；
环B为
m为0-4的整数。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，
R8为-L3-Cy3，L3不存在，Cy3为3-6元环烷基，Cy3被氨基取代；
R9为氢或C1-6烷基；
或者，R8和R9与所连接的N形成被取代基取代的5-6元杂环基、7-10元并杂环基、7-11元螺杂环基、7-10元桥杂环基，所述取代基选自氨基；
环B为
m为0-4的整数。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，X为CR6，Y为N；
R1为氢或C1-6烷基；
R2为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基；
R3为氢、C1-6烷基；
R4为氢，或未被取代或被卤素、3-6元环烷基取代的C1-6烷基；
R5为氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基；
R6为氢或C1-6烷基；
R7为氢或C1-6烷基；
R8和R9与所连接的N形成被取代基取代的5-6元杂环基，所述取代基选自氨基；
环B为
m为0-4的整数。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，
R8和R9与所连接的N形成被取代基取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基，所述取代基为氨基。
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