[发明专利]一种化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用在审
| 申请号： | 201910141418.7 | 申请日： | 2019-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN109846875A | 公开（公告）日： | 2019-06-07 |
| 发明（设计）人： | 沈锋;王海波 | 申请（专利权）人： | 沈锋;王海波 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;A61P35/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 上海元好知识产权代理有限公司 31323 | 代理人： | 贾慧琴;刘琰 |
| 地址： | 200433 上海市杨*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( 1 ) 抑制剂 酶活 胰腺癌 癌症 恶性胶质瘤 肝内胆管癌 小细胞肺癌 肝纤维化 肝硬化 结肠癌 羟化酶 疾病 可用 天冬 制备 肝癌 应用 治疗 | ||
1.一种化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述化合物为具有式(1)所示结构的化合物，
其中，
X代表O或N；
R1代表H或C1-C4的烷基；
R2代表H、C1-C5的酯基、C5-C10的五元芳杂环或C5-C10的六元芳杂环；
R3代表H、C1-C4的烷基、C1-C4的酯基或C1-C4的酰胺；
R4代表H、C1-C4的烷基、C1-C4的酯基或C1-C4的酰胺；
R5代表H、C1-C4的烷基、C1-C4的酯基或C1-C4的酰胺；
R6代表H、羟基或氨基；
R7代表H、羟基或氨基。
2.根据权利要求1所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述化合物为式(2)所示的化合物，
3.根据权利要求2所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述化合物应用于制备治疗ASPH过表达相关疾病的药物。
4.根据权利要求3所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述的疾病为癌症。
5.根据权利要求4所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述的癌症包含：肝癌。
6.根据权利要求5所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述的癌症还包含：肝内胆管癌。
7.根据权利要求5所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述的癌症还包含：恶性胶质瘤、小细胞肺癌、结肠癌、胰腺癌。
8.根据权利要求3所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述的疾病为：肝纤维化和肝硬化。
9.根据权利要求3所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述的药物为所述化合物和药学上可接受的辅料形成的药物组合物。
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