[发明专利]盐酸伊达比星新化合物

权利要求书

1.盐酸伊达比星新化合物，其特征在于：盐酸伊达比星新化合物为盐酸伊达比星结晶水合物，分子式为C₂₆H₂₇NO₉·HCl·nH₂O，n＝1.25。

2.根据权利要求1所述的盐酸伊达比星新化合物，其特征在于：利用粉末X射线衍射法测量，在衍射角2θ，3-60°的测量范围内，在如下2θ值的位置，范围在±0.2°之间，具有相应的特征值：5.77，7.14，9.06，9.76，11.58，14.06，14.29，15.01，15.41，16.45，16.95，18.18，18.53，19.83，20.08，21.40，22.04，22.31，23.12，23.41，23.80，24.61，25.25，25.62，25.87，26.80，27.87，28.37，28.78，29.14，30.37，31.41，33.03，33.87，34.29，35.37，36.83，37.65，38.11，39.16，40.72，41.14，42.34，43.53。

3.根据权利要求1-2中任一所述的盐酸伊达比星新化合物，其特征在于：用于制备含有盐酸伊达比星新化合物的药物组合物，该药物组合物用于制备固体制剂、栓剂、注射剂、植入剂以及药学可接受的制剂，其中注射剂选自但不仅限于注射用冻干粉针制剂、无菌分装粉针制剂、小水针制剂、大输液剂、可注射给药脂质体制剂或注射微球制剂，固体制剂选自但不仅限于片剂、胶囊剂、颗粒剂、微丸。

4.根据权利要求1-3中任一所述的盐酸伊达比星新化合物或其药物组合物，其特征在于：用于制备对急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、骨肉瘤及软组织肉瘤、肺癌、膀胱癌、睾丸肿瘤、甲状腺癌、神经母细胞瘤、肾母细胞瘤、肝癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌及头颈部癌、胰腺癌、子宫内膜癌、脑瘤及多发性骨髓瘤、艾滋病的治疗或预防的药物中的应用。

5.根据权利要求1所述的盐酸伊达比星新化合物的制备方法，其特征在于：其制备方法为：

在反应容器中，加伊达比星或其溶剂化合物，加水和/或有机溶剂C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₂-C₆的低分子腈、C₁-C₆的低分子卤代烃、二甲基甲酰胺中的一种或几种，搅拌，控制温度在-10-50℃之间，加盐酸或通氯化氢气体的一种或几种或其与水、C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮等有机溶剂中的一种或几种的溶液，搅拌，使溶解，反应0.2-2小时，加有机溶剂C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚(、C₂-C₆的低分子腈中的一种或几种，25℃以下放置，使固体充分析出，过滤，用C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮、C₂-C₆的低分子腈、C₂-C₈的低分子酯、C₁-C₆的低分子卤代烃中的一种或几种洗1-3次，过滤，所得固体用水与C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低分子醚、C₃-C₈的低分子酮、C₁-C₆的低分子卤代烃、C₂-C₆的低分子腈、C₂-C₈的低分子酯、二甲基甲酰胺中的一种或几种为结晶溶剂进行一次或多次重结晶，过滤，25℃以下放置，使结晶充分析出，过滤，用有机溶剂C1-C6的低分子醇、C2-C8的低级醚、C3-C8的低分子酮、C₂-C₈的低分子酯、C1-C6的低级卤代烃中的一种或几种洗涤，过滤，干燥得盐酸伊达比星新化合物；

或将盐酸伊达比星无水物或无定型的盐酸伊达比星等按照上述操作进行重结晶，用上述有机溶剂洗涤，过滤，干燥得盐酸伊达比星新化合物；

其中，有机溶剂C₁-C₆的低分子醇，选自但不仅限于甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇；C₂-C₆的低分子腈选自但不仅限于乙腈；C₂-C₈的低分子醚或低分子醚选自但不仅限于乙醚、异丙醚、四氢呋喃、甲基四氢呋喃；C₁-C₆低级卤代烃选自但不仅限于二氯甲烷、氯仿；C₂-C₈低分子酯选自但不仅限于醋酸丁酯、乙酸乙酯、甲酸乙酯；C₃-C₈的低分子酮选自但不仅限于丙酮，丁酮、异己酮。