[发明专利]天然产物Streptochlorin及其衍生物的制备方法和应用

权利要求书

1.天然产物Streptochlorin的衍生物，其结构式如式(I)所示：

式(I)，其中，X为F，Cl或Br中的一种；R分别选自H、C₁-C₂的烷基、C₂-C₃的取代或非取代烯烃基、C₂-C₃的取代或非取代酰基、C₂-C₄的酯基、环氧烷基、环烷基和取代苯基中的一种。

2.根据权利要求1所述的天然产物Streptochlorin的衍生物，其特征在于，所述X为F、Cl或Br中的一种；R为CH₃、CH₃CH₂、CH₂＝CHCH₂、CCl2＝CHCH₂、CH₃CO、CH₃CH₂CO、CH₃CH₂SO₂、ClCH₂CO、Cl₂CHCO、CCl₃CO、CH₃CHClCO、CH₃OCO、CH₃OCH₂CO、CH₃CH₂OCOCH₂、CH₃CH₂OCOCO、2，4-di-F-C₆H₃CH₂、中的一种。

3.权利要求1～2任一项所述的天然产物Streptochlorin的衍生物制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将吲哚与三氯氧磷在碱性条件下发生Vilsmeier-Haack反应，得到如式(II)所示的化合物2；

2)将步骤1)得到的化合物2进行苯磺酰基化保护，得到如式(III)所示的化合物3：

3)将步骤2所得的化合物3与对甲基苯磺酰甲基异腈发生Van Leusen噁唑合成反应，在树脂作用下得到如式(IV)所示的化合物4：

4)将步骤3所得的化合物4与N-氯代琥珀酰亚胺或N-溴代琥珀酰亚胺发生亲核取代反应得到式(V)所示的化合物5：

其中，X为Cl或Br；

5)在碱和溶剂存在下，将步骤4所得的化合物5与通式为RZ的亲核试剂发生取代反应，其中，Z为Cl或Br或F，得到式(I)所示的化合物6：

其中，X为Cl或Br；R选自H、C₁-C₂的烷基、C₂-C₃的取代或非取代烯烃基、C₂-C₃的取代或非取代酰基、C₂-C₄的酯基、环氧烷基、环烷基和取代苯基中的一种。

4.根据权利要求3所述的天然产物Streptochlorin的衍生物制备方法，其特征在于，所述步骤1中的碱性条件使用的碱为氢氧化钠，溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。

5.根据权利要求3所述的天然产物Streptochlorin的衍生物制备方法，其特征在于，所述步骤2)中的碱性条件使用的碱为氢化钠，溶剂为四氢呋喃，苯磺酰基化保护所用试剂为苯磺酰氯。

6.根据权利要求3所述的天然产物Streptochlorin的衍生物制备方法，其特征在于，所述步骤3)中的溶剂为四氢呋喃∶甲醇＝1∶1，树脂为Ambersep 900OH^-树脂。

7.根据权利要求3所述的天然产物Streptochlorin的衍生物制备方法，其特征在于，所述步骤4)中溶剂为四氢呋喃∶四氯化碳＝1∶1。