[发明专利]一类延命草素型二萜衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910154627.5 申请日: 2019-03-01
公开(公告)号: CN109810119B 公开(公告)日: 2021-07-16
发明(设计)人: 李达翃;华会明;胡旭;刘伟伟;李占林;高祥;李昊楠;白梓颐 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D493/10 分类号: C07D493/10;A61K31/4025;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一类 延命草素型二萜 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.如下的延命草素型二萜衍生物及其药学上可接受的盐,选自:

2.一种药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述的延命草素型二萜衍生物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

3.如权利要求1所述的延命草素型二萜衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于:

将冬凌草甲素1溶解于水中与高碘酸钠在室温反应,得到延命草素型衍生物2,随后将2溶解于丙酮中,与琼斯试剂反应,得到6位氧化的延命草素型衍生物3;

6位氧化延命草素型衍生物3溶解于二氯甲烷中,分别与4在EDCI/DMAP条件下室温反应得到N-Boc保护的延命草素型二萜衍生物5;

N-Boc保护的延命草素型二萜衍生物5在DCM/TFA三氟乙酸条件下低温反应,脱去Boc保护基,得到目标化合物6:

4.权利要求1所述的延命草素型二萜衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。

5.权利要求2所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。

6.如权利要求4或5所述的应用,其特征在于,所述的肿瘤为肝癌、胃癌、前列腺癌、肺癌或白血病。

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