[发明专利]苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱在制备抗高血压药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201910155841.2 申请日: 2019-03-01
公开(公告)号: CN109806260A 公开(公告)日: 2019-05-28
发明(设计)人: 张海;薛继杨;张思齐 申请(专利权)人: 上海市第一妇婴保健院
主分类号: A61K31/439 分类号: A61K31/439;A61P9/12;A23L33/10
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 周春洪
地址: 200040 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 苯甲酰新乌头原碱 苯甲酰乌头原碱 功能食品 乌头原碱 苯甲酰 制备 应用 制备治疗高血压 治疗高血压疾病 治疗高血压药物 单酯型生物碱 抗高血压药物 人工化学合成 医药技术领域 高血压大鼠 动物实验 高效低毒 低成本 高产率 附子 血压 开发 表现
【说明书】:

发明涉及医药技术领域,具体是苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱在制备治疗高血压药物或功能食品中的应用。本发明通过动物实验证实了苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱可显著降低高血压大鼠的血压,疗效佳。其优点表现在:(1)本发明的附子中单酯型生物碱有效成分苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱在治疗高血压疾病中具有高效低毒的特点,这对于开发治疗高血压药物和功能食品有很好的应用前景。(2)本发明的药物和功能食品能通过人工化学合成技术进行大规模制备,这为将来药物和功能食品开发中低成本和高产率的制备奠定了基础。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,具体地说,是苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱或苯甲酰次乌头原碱在制备抗高血压药物或功能食品中的应用。

背景技术

高血压是一种以动脉压升高为特征,伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病。在未用抗高血压药的情况下,非同日3次测量,收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg。随着我国经济快速发展和生活水平的提高,人们的生活方式发生了较大的变化。近年来,我国居民高血压患病率持续性增高,据相关流行病学调查结果显示:1980年到1991年10年间,我国人群高血压患病率由7.73%增长至11.88%。到2009年,估计患高血压人数已达到2亿人,每10个成人中就有2人是高血压。高血压是导致心脏病、脑血管病、肾脏病发生和死亡的最主要的危险因素。目前心脑血管病死亡居我国居民死亡原因首位,已成为威胁我国居民健康的重大疾病,心脑血管病的发生和死亡一半以上与高血压有关,因此,研发一种治疗高血压的药物迫在眉睫。

附子为毛茛科乌头属植物乌头(AconitumcarmichaeliDebx.)子根的加工品,是著名的、疗效确切的传统有毒中药,其味辛、甘、性热,入心、脾、肾经,具有回阳救逆、补火助阳和逐风寒湿邪的功效。多年来研究学者分别从化学、药理、分析、炮制等诸多方面对其进行了广泛的研究,以期揭开其神秘的面纱,明晰其治病和致毒的根本原因。但是受到附子中“毒性成分也是有效成分”传统观念的影响,极大地限制了附子的临床使用和开发利用,且至今没有取得突破性进展。

为了明确附子发挥作用的“毒-效”物质基础,发明人前期开展了多年的研究工作并深入剖析发现,附子中的有效成分和毒性成分是可区分的。生物碱是附子中研究最多且最具有代表性的化学成分,包括C19型二萜生物碱类、C20型二萜生物碱类、酰胺类等。目前对于附子的认识表明:(1)以乌头碱为代表的双酯型生物碱具有明显的强心作用,但相同剂量下也会引起多源性心律失常的心脏毒性及神经毒性,所以双酯型生物碱是附子致心脏毒性的主要物质基础,而不能作为有效成分对待;(2)醇胺无酯型生物碱由于生物学效应弱、极性大、吸收差、生物利用度低,也不是附子中的主要有效成分;(3)单酯型生物碱的治疗剂量远小于毒性剂量,因而具有极大的应用潜力。然而,单独使用以苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱为代表的单酯型生物碱类成分是否具有明显的降血压作用目前未见相关文献报道。

发明内容

本发明的第一个目的是针对现有技术的不足,提供苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱或苯甲酰次乌头原碱的新用途。

本发明的第二个的目的是针对现有技术的不足,提供一种抗高血压的药物。

本发明的第三个的目的是针对现有技术的不足,提供一种抗高血压的功能食品。

为实现上述第一个目的,本发明采取的技术方案是:

苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱或苯甲酰次乌头原碱在制备抗高血压药物或功能食品中的应用。

为实现上述第二个目的,本发明采取的技术方案是:

一种抗高血压的药物,所述药物含有苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱或苯甲酰次乌头原碱,并含有常规药用载体和/或赋形剂。

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